Bupropion

Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Bupropion je účinná látka s různým využitím: Používá se jako antidepresivum i jako prostředek k odvykání kouření. Jeho účinek je založen na schopnosti zasáhnout do rovnováhy neurotransmiterů v mozku. Přečtěte si více o účincích, vedlejších účincích a použití bupropionu zde.

Tak funguje bupropion

V mozku interakce různých poselských látek (neurotransmiterů) zajišťuje, že se člověk cítí vyrovnaný a dokáže přiměřeně reagovat na různé situace. Neurotransmitery jsou nosiči signálu mezi nervovými buňkami: na základě elektrického impulsu může nervová buňka uvolnit neurotransmiter do malé mezery (synapse), která představuje kontaktní bod další nervové buňky. Poselská látka migruje do sousední cely, zakotví tam a také tam spustí elektrický impuls. To bude vysílat signál. První nervová buňka pak znovu přijme poselskou látku, čímž její účinek končí.

Deprese je způsobena nedostatkem látek posílajících neurony, jako je dopamin a norepinefrin v mozku. Zde přichází bupropion: inhibuje zpětné vychytávání noradrenalinu a dopaminu v původní buňce, což znamená, že mohou fungovat déle. To zmírní depresivní příznaky.

Mechanismus účinku bupropionu jako prostředku pro odvykání kouření je stále neznámý.

Příjem, rozpad a vylučování bupropionu

Účinná látka se užívá jako tableta ústy (orálně). Asi 87 procent účinné látky se pak vstřebává do krevního oběhu přes střeva. Tam se bupropion váže na plazmatické bílkoviny a je tak distribuován v těle. Po dvou a půl až třech hodinách je dosaženo nejvyšší plazmatické koncentrace v krvi. Účinná látka se metabolizuje hlavně v játrech a vylučuje se močí. V průměru jedenáct až 14 hodin po požití opustila tělo polovina bupropionu a jeho aktivních metabolických produktů.

Kdy se bupropion používá?

Bupropion se používá především k léčbě deprese. Je také schválen pro odvykání kouření ve spojení s podpůrnými motivačními opatřeními.

Takto se používá bupropion

Léčba bupropionem začíná 150 miligramy denně a poté se zvyšuje na 150 miligramů dvakrát denně. Při použití přípravků s prodlouženým uvolňováním (tablety se zpožděným uvolňováním účinné látky) se účinná látka užívá pouze jednou denně. Lék účinkuje po sedmi až 28 dnech. Délka léčby trvá několik týdnů a určuje ji lékař.

V určitých případech lékař předepíše sníženou dávku, například v případě zhoršené funkce ledvin nebo jater.

Jaké jsou vedlejší účinky bupropionu?

Nejčastějšími vedlejšími účinky bupropionu jsou nespavost, bolest hlavy, sucho v ústech a gastrointestinální poruchy (jako je nauzea a zvracení).

U pacientů se často objevují reakce z přecitlivělosti (jako je kopřivka), ztráta chuti k jídlu, agitovanost a úzkost, třes, závratě, poruchy chuti a vidění, zvonění v uších (tinnitus), zvýšený krevní tlak, zrudnutí obličeje, bolest břicha, zácpa, horečka, bolest na hrudi a celková slabost.

Mezi příležitostné vedlejší účinky bupropionu patří ztráta hmotnosti, deprese a zmatenost, potíže se soustředěním a zrychlený srdeční tep (tachykardie).

Vzácně nebo velmi zřídka, například závažné reakce z přecitlivělosti (jako je dušnost), záchvaty, kolísání hladiny cukru v krvi, poruchy koordinace, problémy s pamětí, abnormální pocity, pokles krevního tlaku, žloutenka, zánět jater (hepatitida) a svalů cukr.

Pokud zaznamenáte závažné nežádoucí účinky nebo nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny výše, poraďte se se svým lékařem.

U pacientů s depresí existuje zvýšené riziko sebevraždy na začátku léčby a při úpravě dávky.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání bupropionu?

Bupropion byste neměli používat, pokud:

jsou alergičtí na účinnou látku nebo jiné složky léčiva
mít nádor centrálního nervového systému
máte těžkou cirhózu jater
užívejte takzvané inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) (k léčbě deprese nebo Parkinsonovy choroby)

Interakce

Bupropion může interagovat s různými látkami a ovlivňovat tak jejich účinnost. Příklady:

některé léky na nepravidelný srdeční tep (jako propafenon, flekainid)
Beta blokátory (kardiovaskulární léky)
Inzulin (lék na cukrovku)
Léky proti epilepsii (jako je karbamazepin, fenobarbital, fenytoin)
Činitelé Parkinsonovy choroby (levodopa, amantadin)

těhotenství a kojení

Během těhotenství by se matky s depresí měly vyhýbat užívání bupropionu, kdykoli je to možné, ale místo toho používat lépe prozkoumaná antidepresiva. Pokud žena otěhotní během léčby antidepresivem a je stabilní, změna není indikována. Nenarozené dítě a po narození novorozence a žena by pak měly být pečlivě sledovány.

Užívání bupropionu k odvykání kouření během těhotenství musí lékař v případě potřeby velmi pečlivě zkontrolovat.

Aktivní složka by měla být během kojení přijímána pouze v nezbytně nutných případech. Kojící dítě musí být pečlivě sledováno.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Bupropion působí na centrální nervový systém a může mimo jiné způsobit závratě, poruchy koncentrace a koordinace. To ohrožuje bezpečnou účast na silničním provozu a bezpečný provoz strojů.