Exemestane

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Jako takzvaný inhibitor aromatázy brání účinná látka exemestan tělu vlastní produkci estrogenů. Inhibice produkce hormonů je zvláště indikována u žen s pokročilým karcinomem prsu, kdy je nádor ve svém růstu ovlivněn hormony. Zde si můžete přečíst vše, co potřebujete vědět o účincích a používání exemestanu, vedlejších účincích a interakcích.

Takhle funguje exemestan

Estrogeny (estron, estradiol a estriol) jsou ženské pohlavní hormony. V ženském těle (v malém množství i v mužském) se tvoří z prekurzorových látek, hlavně ve vaječnících. Pohlavní hormony jsou důležité pro rozvoj sexuálních charakteristik a poté spolu s dalšími hormony (například progesteronem) udržují menstruační cyklus v chodu. Během menopauzy vaječníky postupně přestávají produkovat estrogen. Poté se hormon produkuje pouze v malých množstvích v jiných tkáních (svaly, tuková tkáň, tkáň mléčné žlázy). Hladina estrogenu tedy klesá na velmi nízké hodnoty.

V některých případech rakoviny prsu je nádor citlivý na hormony, což znamená, že jeho růst je závislý na estrogenu. K tomu může stačit nízká hladina estrogenu po menopauze. Aby se potlačil tento hormonem kontrolovaný růst nádoru, používají se inhibitory aromatázy, jako je exemestan. Inhibují enzym aromatázu ve svalových a tukových buňkách, který se podílí na přeměně prekurzorů estrogenu na aktivní hormony. To velmi výrazně snižuje hladinu estrogenu, což často může zabránit dalšímu růstu nádoru.

Absorpce, degradace a vylučování exemestanu

Po požití je účinná látka absorbována do krve střevní sliznicí a nejprve transportována do jater. Většina je tam rozebraná. Zbytek (necelých deset procent) končí ve svalové a tukové tkáni, kde blokuje aromatázu. Exemestan se štěpí v játrech a vylučuje se močí a stolicí.

Kdy se exemestan používá?

Inhibitor aromatázy exemestan je schválen pro podpůrnou léčbu časně zhoubného nádoru prsu citlivého na hormony po dvou až třech letech léčby účinnou látkou tamoxifen. Účinná látka je také schválena pro léčbu pokročilého karcinomu prsu, když tamoxifen nemůže zastavit růst nádoru. Exempestanem mohou být léčeny pouze ženy po menopauze; to však lze také předčasně dosáhnout pomocí léků.

Aby se dlouhodobě zabránilo růstu nádoru, účinná látka se obvykle užívá několik let.

Takto se používá exemestan

Účinná látka exemestan se užívá jako tableta jednou denně po jídle, protože to zlepšuje vstřebávání. Obvyklá denní dávka je 25 miligramů exemestanu. Trvání použití u pacientek s časným karcinomem prsu určuje lékař individuálně; u pokročilého karcinomu prsu je léčba obvykle trvalá, pokud nádor dále neroste.

Jaké vedlejší účinky má exemestan?

Protože exemestan vede k náhlému, prudkému poklesu hladiny estrogenu, mohou se zejména na začátku terapie objevit závažné postmenopauzální příznaky.

Exemestanové vedlejší účinky, jako je bolest hlavy, ospalost, deprese, nespavost, snížení počtu bílých krvinek, návaly horka, bolest břicha, nevolnost, zvýšené hladiny krevních a jaterních enzymů, pocení, únava a bolesti svalů a kloubů se vyskytují u více než jednoho z deseti ošetřené ženy.

Dalšími běžnými vedlejšími účinky jsou ztráta chuti k jídlu, snížený počet krevních destiček, abnormální pocity, zvracení, průjem, zácpa, poruchy trávení, vypadávání vlasů, vyrážka, svědění, zlomeniny kostí a snížená hustota kostí, stejně jako zadržování vody a slabost.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání exemestanu?

Protože je exemestan štěpen jaterními enzymy, které také štěpí jiné léky, některé z nich mohou interagovat. Dosud byly pozorovány interakce s léky, které zajišťují, že játra produkují více degradujících enzymů. Výsledkem je, že se exemestan štěpí rychleji a má snížený nebo žádný účinek. Příklady takových účinných látek jsou antibiotikum rifampicin, určité účinné látky proti epilepsii a záchvatům (fenytoin, karbamazepin) a bylinné antidepresivum třezalka tečkovaná.

Aby se neohrozily účinky exemestanu, během léčby by neměly být užívány ani aplikovány žádné léky obsahující estrogen.

Exemestane je určen pouze pro ženy po menopauze. Děti, mladiství, ženy ve fertilním věku, těhotné ženy, kojící ženy a muži nesmí užívat exemestan.

Jak získat léky s exemestanem

Přípravky obsahující exemestan jsou k dispozici pouze na lékařský předpis a v lékárně v každé dávce a velikosti balení.

Jak dlouho je Exemestan znám?

Po účinných látkách anastrozolu a letrozolu je exemestan třetím perorálně aktivním inhibitorem aromatázy, který byl vyvinut k léčbě hormonálně citlivých typů rakoviny prsu. Všechny tři účinné látky jsou na seznamu zakázaných drog, protože je užívají sportovci, aby zabránili nežádoucím účinkům zakázaných dopingových látek (anabolické steroidy).

Vzhledem k tomu, že inhibitor aromatázy uváděný na trh farmaceutickou společností Pfizer, který byl poprvé schválen v Německu v roce 1999, již není patentově chráněn, existuje nyní na trhu řada generik s účinnou látkou exemestan.

Tagy:  kůže gpp zdraví žen 

Zajímavé Články

add