Molsidomine

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Účinná látka molsidomin je činidlo uvolňující oxid dusnatý používané k léčbě anginy pectoris. Angina pectoris („svírání hrudníku“) je symptom, který je obvykle spojen s onemocněním koronárních tepen. Tepny srdce se zužují, což může vyvolat závažné srdeční záchvaty. Zde si přečtěte, jak může molsidomin pomoci a jaké jsou možné vedlejší účinky.

Takto funguje molsidomin

Při onemocnění koronárních tepen (ICHS) jsou srdeční tepny zúžené, většinou v důsledku arteriosklerózy („kornatění tepen“). Koronární cévy zásobují svaly srdce kyslíkem a živinami. Čím více jsou cévy zúžené, tím horší je prokrvení srdce. Na počátku onemocnění, kdy jsou cévy jen mírně zúžené, si pacient všimne nedostatečné nabídky pouze tehdy, když srdce musí podávat maximum, například při cvičení. Později, když jsou koronární tepny již zúžené, mohou i v klidných situacích dojít k bolestivým záchvatům anginy pectoris.Nedostatečná nabídka srdce může také vést k srdečním arytmiím a srdeční nedostatečnosti (srdeční selhání). Pokud je koronární céva zcela zablokována, dojde k infarktu nebo náhlé srdeční smrti.

Příznaky srdečního nedostatku lze zmírnit činidly uvolňujícími oxid dusnatý (NO), jako je molsidomin. Oxid dusnatý rozšiřuje cévy a tím zlepšuje krevní oběh. Je produkován tělem, ale může být také dodáván ve formě molsidominu. Molsidomin je takzvané „proléčivo“, takže se v těle převádí na účinné NO pouze ve dvou krocích:

Molsidomin je nejprve transportován v krvi ze střeva do jater, kde je přeměněn na linsidomin. Ten se uvolňuje zpět do krevního oběhu, kde se pomalu rozkládá na NO bez zapojení vlastních tělních enzymů. Část tohoto NO se dostane do srdečních cév a umožní jim expandovat. To může zmírnit obvykle tupou, palčivou a pálivou bolest anginy pectoris. Jelikož však přeměna trvá určitou dobu (obvykle půl hodiny na celou hodinu), molsidomin není vhodný pro akutní léčbu. Používá se tedy pouze jako prevence proti stížnostem na anginu pectoris.

Na rozdíl od jiných aktivních složek uvolňujících NO, jako je nitroglycerin, ve kterém se NO uvolňuje enzymaticky, molsidomin nemá toleranci na dusičnany. Tato „tolerance“ (ve smyslu sníženého účinku léčiva) vyplývá ze skutečnosti, že enzym, který umožňuje uvolňování NO, je tímto uvolněným NO stále více inhibován. Tomu lze zabránit pravidelným intervalem bez dusičnanů, například odstraněním nitrátové náplasti (náplast s prostředkem uvolňujícím NO) v noci. Takový interval bez dusičnanů není u molsidominu nutný, protože NO se uvolňuje neenzymaticky.

Příjem, rozklad a vylučování molsidominu

Po užití molsidominu se dostává do krevního oběhu přes střeva a dostává se do jater. Tam je přeměněn na linsidomin, který se po uvolnění do krve pomalu rozpadá na NO. Nejvyšší hladiny linsidominu v krvi je dosaženo přibližně po jedné až dvou hodinách. Poté trvá další jednu až dvě hodiny, než se hladina krve sníží na polovinu. Většina z nich se vylučuje ledvinami močí.

Kdy se používá molsidomin?

Molsidomine je schválen pro prevenci a dlouhodobou léčbu anginy pectoris, pokud jiné léky nejsou tolerovány nebo je nelze použít, nebo u starších pacientů. Není vhodný pro akutní terapii záchvatu anginy pectoris.

Takto se používá molsidomin

Účinná látka molsidomin se obvykle používá jako tableta nebo tableta s prodlouženým uvolňováním (tableta s pomalým uvolňováním). Lékaři mohou také podat lék přímo do žíly (intravenózní podání).

Dávkování tablet molsidominu je zpravidla dva miligramy účinné látky dvakrát denně. Pokud dávka není dostatečná, může být zvýšena na dva miligramy molsidominu až čtyřikrát denně (což odpovídá 16 miligramům denně).

Tablety s prodlouženým uvolňováním, z nichž každá obsahuje osm miligramů molsidominu, se užívají jednou nebo dvakrát denně. Pokud je však dávka příliš vysoká, nelze tablety s prodlouženým uvolňováním jednoduše rozdělit. Místo toho byste měli užívat tablety s nižší dávkou, které se neuvolňují.

Molsidomine se užívá nezávisle na jídle se sklenicí vody v přibližně stejných časových intervalech.

Účinná látka se z tablet s prodlouženým uvolňováním ve střevě uvolňuje jen pomalu. Někdy lze tabletu s prodlouženým uvolňováním nalézt ve stolici, ale to neznamená, že účinná látka nebyla absorbována.

Jaké jsou vedlejší účinky molsidominu?

Protože molsidomin rozšiřuje cévy, objevuje se u jednoho až deseti procent pacientů nežádoucí účinky, jako je nízký krevní tlak a bolesti hlavy, zejména na začátku léčby.

Příležitostně může molsidomin také vést k „ortostatické dysregulaci“, tj. Závratím při vstávání z lehu nebo ze sedu.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání molsidominu?

Kombinace molsidominu s jinými léky snižujícími krevní tlak může pacientův krevní tlak nadměrně snižovat. Takovými léky jsou například organické nitráty (nitroglycerin), beta blokátory (metoprolol, bisoprolol), blokátory kalciových kanálů (nifedipin, verapamil, diltiazem), inhibitory ACE (kaptopril, ramipril), sartany (kandesartan, valsartan), dehydratační činidla ( hydrochlorothiazid), antidepresiva a antipsychotika (neuroleptika).

Zejména nesmí být molsidomin užíván společně se sexuálními zesilovači ze třídy inhibitorů PDE-5 (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), protože to může vést k poklesu krevního tlaku, který je někdy život ohrožující.

Těhotné a kojící ženy nesmí užívat molsidomin, protože zde není zaručena bezpečnost a přínos aplikace. Molsidomin se navíc vylučuje do mateřského mléka.

Léčivou látku lze použít u pacientů s vážnými problémy s játry a ledvinami, ale může být podána nižší počáteční dávka než obvykle.

Jak získat drogy s molsidominem

Přípravky s účinnou látkou molsidomin podléhají předpisům a požadavkům lékárny v každé dávce a velikosti balení.

Odkdy je známý molsidomin?

Již v 19. století bylo zaznamenáno, že manipulace s nitroglycerinem (používaným jako výbušnina) vede k bolestem hlavy a nízkému krevnímu tlaku. Od roku 1878 ošetřoval lékař William Murrell v Londýně pacienty s nitroglycerinem na anginu pectoris a vysoký krevní tlak. Bylo to však ještě asi století, než byly organické dusičnany dále rozvíjeny a vedlejší účinky se v tomto procesu zmenšily. V roce 1986 získala farmaceutická společnost Sanofi-Aventis v Německu povolení k prodeji molsidominu. Protože patentová ochrana nyní vypršela, existují nyní také generika s účinnou látkou molsidomin.

Tagy:  drogy paliativní medicína péče o seniory