Apomorfin

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Účinná látka apomorfin je agonista dopaminu, tj. Zprostředkovává účinek vlastní tělní poslové látky dopaminu v mozku. Používá se mimo jiné při léčbě Parkinsonovy choroby, jako lék na erektilní dysfunkci a jako emetikum. Vzhledem k někdy závažným vedlejším účinkům to však není první volba. Zde si můžete přečíst vše zajímavé o apomorfinu!

Tak funguje apomorfin

Účinná látka apomorfin napodobuje poselskou látku dopamin v centrálním nervovém systému a váže se na jeho dokovací body (receptory). Tímto způsobem zprostředkovává účinky typické pro dopamin.

Při Parkinsonově chorobě postupně odumírají nervové buňky, které tvoří a uvolňují dopamin. Použití apomorfinu může být proto užitečné. Účinná látka se však obvykle používá pouze tehdy, když jsou vyčerpány možnosti terapie s méně vedlejšími účinky. Patří mezi ně lépe snášené agonisty dopaminu a účinná látka L-Dopa, předchůdce dopaminu, který tělo dokáže převést na dopamin. Terapii L-Dopou lze provádět v průměru asi deset let, než dojde k takzvaným on-off jevům. Stejně jako dříve se podává konstantní množství L -Dopa, ale účinnost drasticky kolísá - lék funguje dobře jeden den, sotva druhý den. Tyto výkyvy jsou silnější, dokud L-Dopa není téměř účinná. V tomto okamžiku je obvykle zahájena terapie apomorfinem, což je někdy poslední možná terapeutická možnost.

Při diagnostice Parkinsonovy choroby se obvykle provádí takzvaný apomorfinový test: Pacientovi se injekčně podá účinná látka, která obvykle okamžitě sníží příznaky Parkinsonovy choroby („paralýza“).

Během Parkinsonovy léčby apomorfinem bylo náhodou zjištěno, že mužští pacienti s erektilní dysfunkcí mohou znovu získat erekci. V důsledku toho byla účinná látka také několik let prodávána v Německu jako lék na erektilní dysfunkci. Z důvodu nedostatečného prodeje však byly dotyčné přípravky staženy z trhu.

V urgentní medicíně a veterinární medicíně se apomorfin používá také jako spolehlivý prostředek k vyvolání nevolnosti (zvracení).

Příjem, degradace a vylučování apomorfinu

Účinná látka apomorfin se obvykle podává injekčně, což znamená, že se velmi rychle dostává do oběhu těla. Výsledkem je, že jeho účinek obvykle trvá méně než deset minut. Účinná látka se pak částečně rozkládá v játrech a vylučuje ledvinami.

Kdy se používá apomorfin?

V Německu je apomorfin schválen k léčbě Parkinsonovy choroby a jako prostředek k vyvolání zvracení v případě otravy.

Aplikace při erektilní dysfunkci může probíhat s dostupnými přípravky mimo oblast schválení (takzvaná „off-label“ aplikace) nebo s dovezenými hotovými léčivými přípravky.

Doba užívání závisí na základním onemocnění.

Takto se používá apomorfin

Apomorfinové přípravky dostupné v Německu jsou vhodné pouze pro injekci nebo infuzi. K dispozici jsou však předplněné injekční stříkačky a předplněná pera (podobná inzulínovým), aby si pacient mohl aplikovat účinnou látku i po briefingu. Dávkování je velmi variabilní a může se pohybovat od jednoho do sta miligramů apomorfinu denně. Na jednu dávku však nelze podat více než deset miligramů účinné složky. Před použitím pacientem se určí vhodné dávkování společně s lékařem.

Kromě toho se obecně podává další účinná látka (obvykle domperidon), která potlačuje těžkou nevolnost (vedlejší účinek apomorfinu).

Použití apomorfinu při erektilní dysfunkci obvykle probíhá jako sublingvální tableta. Ten se umístí pod jazyk, kde se rychle rozpustí. U této lékové formy nastává požadovaný účinek dostatečně rychle, zatímco vedlejší účinky jsou obvykle velmi malé.

Jaké jsou vedlejší účinky apomorfinu?

U jednoho z deseti až sta pacientů se vyskytují vedlejší účinky apomorfinu jako zmatenost, halucinace, sedace, ospalost, závratě, ospalost, časté zívání, nevolnost, zvracení a reakce v místě vpichu, jako je zarudnutí, citlivost, svědění a bolest.

Občas se může objevit poškození kůže v místě vpichu, potíže s dýcháním, kožní vyrážky, pokles krevního tlaku při vstávání z lehu nebo sedu, pohybové poruchy a chudokrevnost.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání apomorfinu?

Během léčby apomorfinem by neměly být užívány žádné účinné látky proti psychózám a schizofrenii (neuroleptika nebo antipsychotika), protože tyto léčivé látky mají opačný účinek. Pokud jsou kombinovány, lze předpokládat, že alespoň jedna účinná látka nemůže dostatečně fungovat.

Léky na vysoký krevní tlak (antihypertenziva) mohou mít zvýšený antihypertenzní účinek, pokud jsou užívány současně s apomorfinem.

Účinné látky, které zpomalují přenos podnětů do srdce (přesněji: prodlužte takzvaný QT interval), se nesmí kombinovat s apomorfinem, protože to může vést k život ohrožujícím srdečním arytmiím. Příkladem jsou činidla pro depresi (amitriptylin, citalopram, fluoxetin), antibiotika (ciprofloxacin, azithromycin, metronidazol) a činidla pro houbové infekce (flukonazol, ketokonazol).

Účinnou látku apomorfin lze použít u pacientů ve věku 18 a více let. Mladší pacienti ani těhotné a kojící ženy s ním nemusí být léčeni, protože neexistuje žádná záruka, že léčba dítěti neublíží.

Jak získat léky s apomorfinem

Přípravky s účinnou látkou apomorfin vyžadují předpis v každé dávce a formě podání.

Odkdy je známý apomorfin?

Již v roce 1869 dokázali chemici Augustus Matthiessen a Charles Wright získat novou látku, kterou nazývali apomorfin, vařením čistého morfinu, silného prostředku proti bolesti, v koncentrované kyselině chlorovodíkové. To však mělo úplně jiný účinek: Místo toho, aby byla účinná látka apomorfin používána jako lék proti bolesti, byla do medicíny zavedena jako silné dávidlo.

Tagy:  očkování mužské zdraví Péče o zuby