Ticagrelor

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Účinná látka ticagrelor je takzvaný inhibitor agregace krevních destiček (TAH), tj. Zabraňuje hromadění krevních destiček (trombocytů) a tvorbě krevních sraženin v cévách. Často se kombinuje s kyselinou acetylsalicylovou (ASA), která také inhibuje srážení krve, ale jiným způsobem. Tato kombinace účinných látek se nazývá „inhibice duálních destiček“. Zde si můžete přečíst více o účincích a používání tikagreloru, dávkování a vedlejších účincích.

Tak funguje ticagrelor

Když krev teče z vaskulatury těla, tělo se snaží zastavit ztrátu krve. K tomu se aktivuje srážení krve, což způsobí, že se v postižené oblasti přesně vytvoří sraženiny za účelem utěsnění úniku. Důležitou roli v tom hrají krevní destičky, které kromě červených a bílých krvinek tvoří třetí typ krvinek. Úkolem krevních destiček je detekovat vaskulární únik a následně zahájit srážení. K tomu se krevní destičky pomocí dalších proteinů v krvi přichytí k poraněnému místu a aktivují se, čímž se vše zahájí, aby se nádoba co nejrychleji uzavřela. Také uvolňují poslové látky (jako jsou tromboxany a ADP), které přitahují a aktivují další krevní destičky. Krevní destičky, které se uvolňují, mají také dokovací body (receptory) pro tyto poslové látky - aktivují se ještě silněji. Jeden mluví o „smyčce pozitivní zpětné vazby“. V dalším průběhu této „koagulační kaskády“ je sraženina zesíťována s „adhezivním“ fibrinem a tím je posílena.

Pokud je tento proces narušen různými faktory, takže jej lze aktivovat nadměrně citlivě, hovoří se o koagulační poruše. Pak se mohou v krevním oběhu vytvořit také větší sraženiny, které pak ucpávají důležité cévy zásobující například mozek nebo srdce.

Aby se tomu zabránilo, léky - například s tikagrelorem - zasahují do koagulačního procesu, často specificky s krevními destičkami kvůli jejich ústřední roli:

Antikoagulační tikagrelor specificky inhibuje receptor pro ADP, který potlačuje aktivaci dalších krevních destiček a další "samoaktivaci" krevních destiček. Kombinace tikagreloru s ASA (kyselina acetylsalicylová) při inhibici duálních destiček také zabraňuje tvorbě tromboxanů, což dále snižuje koagulabilitu krevních destiček.

Příjem, rozpad a vylučování ticagreloru

Po užití tikagreloru se zhruba třetina účinné látky vstřebá ze střeva do krevního oběhu, kde po hodině a půl dosáhne maximální hladiny v krvi. Antikoagulant je částečně přeměněn v játrech enzymatickým systémem cytochromu P450 na jinou účinnou látku. Jak samotný tikagrelor, tak jeho metabolit se z těla v malé míře vylučují močí, ale hlavně stolicí. Po sedmi až osmi hodinách klesne hladina tikagreloru v krvi přibližně na polovinu užité dávky.

Kdy se ticagrelor používá?

Účinná látka ticagrelor je schválena v kombinaci s ASA k prevenci tvorby sraženin u dospělých pacientů, kteří již měli okluzi (srdeční infarkt) nebo masivní zúžení (angina pectoris) koronárních tepen.

Ticagrelor musí být užíván dlouhodobě, aby se trvale potlačila tvorba sraženin.

Takto se používá ticagrelor

Na začátku léčby tikagrelorem se užívá 180 miligramů účinné látky, poté 90 miligramů dvakrát denně s intervalem asi dvanáct hodin. Může být užíván s jídlem nebo bez jídla.

Pokud má pacient potíže s polykáním nebo je krmen žaludeční sondou, lze tabletu ticagreloru rozdrtit a podat jako suspenzi ve vodě.

Pokud je dávka zapomenuta, neměla by být podána později. Další dávku užijte v obvyklou dobu. Není dovoleno užívat dvě dávky současně!

Jaké vedlejší účinky má ticagrelor?

Ticagrelor způsobuje krvácení z nosu, dušnost, krvácení v gastrointestinálním traktu, podlitiny, krvácení do kůže a podkoží u jednoho až deseti procent pacientů.

Příležitostně jsou také přítomny vedlejší účinky tikagreloru, jako jsou závratě, bolesti hlavy, krvácení z lebky, krvácení do očí, krvavý kašel, zvracení krve, gastrointestinální vřed, krvácení do úst, vyrážka, svědění, krvácení z močových cest a pochvy. imunitní systém.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání ticagreloru?

Vzhledem k různorodým interakcím tikagreloru s jinými léky by měla být léčba před zahájením léčby odpovídajícím způsobem zkontrolována.

Ticagrelor je v játrech štěpen enzymem cytochrom P450 3A4, který také štěpí mnoho dalších účinných látek v těle. Některá z těchto látek mohou blokovat enzym, což zvyšuje hladinu tikagreloru ve vaší krvi. Mezi tyto účinné látky patří například antibiotika (klarithromycin, metronidazol, chloramfenikol), antimykotika (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol), léky proti HIV (ritonavir, indinavir, nelfinavir) a mnoho bylinných léčiv (ženšen, kozlík, grapefruitový džus).

Naopak některé látky mohou zvýšit množství enzymu cytochromu P450 3A4, čímž se zvýší odbourávání tikagreloru. To platí například pro léky na epilepsii a záchvaty (fenytoin, karbamazepin, fenobarbital), některá jídla (zázvor, česnek, lékořice) a bylinné antidepresivum třezalka tečkovaná.

Vzhledem k tomu, že údaje o užívání tikagreloru během těhotenství a kojení jsou omezené, neměl by být antikoagulant v této době používán. Totéž platí pro děti a mládež do 18 let.

Jak získat léky s ticagrelorem

Přípravky s účinnou látkou ticagrelor vyžadují předpis, a proto jsou v lékárnách dostupné pouze po lékařském předpisu.

Odkdy je ticagrelor známý?

Antikoagulační tikagrelor vyvinuli vědci z farmaceutické společnosti AstraZeneca jako první účinnou látku, která inhibuje aktivaci krevních destiček pomocí ADP. Na evropský trh byl uveden v roce 2011. Novinku a značný dodatečný přínos účinné látky uznal také Spolkový smíšený výbor, který stanoví pevné ceny léků v Německu. Z tohoto důvodu jsou přípravky s účinnou látkou tikagrelor poměrně drahé, ale mají tu výhodu, že mohou snížit úmrtnost po infarktu více než předchozí terapie.

Tagy:  Nemoci digitální zdraví výživa