Tamoxifen

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Účinná látka tamoxifen se používá k léčbě rakoviny prsu. Funguje specificky v dokovacích bodech (receptory) ženských pohlavních hormonů (estrogen a progesteron) a může tak inhibovat růst hormonálně závislých nádorů. Ve srovnání s jinými účinnými látkami pro léčbu rakoviny má tamoxifen jasný potenciál pro nežádoucí účinky. Proto se často používá k léčbě rakoviny prsu, zejména proto, že v roce 2002 vypršela patentová ochrana. Zde si můžete přečíst vše, co potřebujete vědět o účincích tamoxifenu, vedlejších účincích a používání.

Tak funguje tamoxifen

Tělo vlastní ženský hormon estrogen (také: estrogen) určuje nejen ženský cyklus, ale má v těle i další úkoly. Mimo jiné zajišťuje silné kosti (nedostatek estrogenu může vést k osteoporóze) a stimuluje imunitní systém. Když se v těle uvolňují estrogeny, dostávají se do cílové tkáně krevním oběhem. Jakmile jsou tam, specificky ovlivňují cílovou buňku a mohou mimo jiné stimulovat růst buněk. Pokud má buňka mnoho dokovacích bodů (receptorů) pro estrogeny, je zvláště citlivá na hormon.

U velkého počtu nádorů prsu je zvýšený počet estrogenových receptorů. Buňky, které jsou již zdegenerované, jsou přirozeným estrogenem stimulovány k růstu a dělení, tj. K množení, což způsobuje, že nádor nekontrolovaně roste.

Tamoxifen a zejména jeho metabolit hydroxytamoxifen se mohou vázat na estrogenové receptory bez stimulace buněčného dělení a reprodukce. Toto blokuje stávající receptory a již nemůže být aktivováno přirozeným estrogenem.

Příjem, rozpad a vylučování tamoxifenu

Po užití tablet tamoxifenu se účinná látka dobře vstřebává ve střevě a maximální hladiny v krvi dosáhne po čtyřech až sedmi hodinách. Metabolismus, který probíhá hlavně v játrech, vede k mnohem efektivnějším produktům rozkladu. Ty se pak převážně vylučují stolicí, ale to nějakou dobu trvá: účinná látka se rozloží jen z poloviny a vyloučí se zhruba po týdnu.

Kdy se tamoxifen používá?

Účinná látka tamoxifen je schválena k léčbě hormonálně závislých nádorů prsu: Může být použita jako podpora po primární léčbě rakoviny prsu nebo rakoviny prsu, která již vytvořila dceřiné nádory (metastázy). Aplikace obvykle probíhá po delší časové období.

Takto se používá tamoxifen

Účinná látka se podává ve formě tablet. Obvyklá dávka tamoxifenu je dvacet miligramů denně, ale v případě potřeby ji lze zvýšit až na čtyřicet miligramů. Užívá se s jídlem ke snížení nežádoucích účinků, jako je nevolnost.

Jaké jsou vedlejší účinky tamoxifenu?

Nežádoucí účinky tamoxifenu u více než jedné z deseti léčených žen jsou nauzea, vyrážka, zadržování tekutin v tkáních, vaginální výtok a krvácení, změny cyklu a symptomy menopauzy, jako jsou návaly horka a vyčerpání.

Každý stý až desátý pacient má ospalost, bolest hlavy, poruchy vidění, zvracení, průjem, zácpu, vypadávání vlasů, reakce přecitlivělosti, bolesti svalů, křeče v nohou, krevní sraženiny, dočasnou anémii a svědění genitálií. Dalším vedlejším účinkem tamoxifenu může být změna laboratorních hodnot (zvýšené hodnoty lipidů v krvi, změny hodnot jaterních enzymů).

Co je třeba vzít v úvahu při užívání tamoxifenu?

Terapie tamoxifenem je určena ke snížení účinku vlastního estrogenu v těle. Dodatečný přísun estrogenu ve formě hormonální antikoncepce (například „pilulka“) by neměl smysl, a proto by se mu mělo vyhnout.

Tamoxifen ovlivňuje srážení krve snížením počtu krevních destiček v krvi. Pokud jsou podávány také antikoagulační léky, může být antikoagulační účinek zvýšen. Příklady takových „antikoagulancií“ jsou kyselina acetylsalicylová a jiné inhibitory agregace krevních destiček, stejně jako kumarinová antikoagulancia, jako je warfarin a fenprokumon.

Některé aktivní jaterní enzymy přeměňují tamoxifen na jeho aktivnější formu. Léčivé látky, které inhibují tyto enzymy nebo podporují jejich aktivitu, mohou tím ovlivnit metabolismus a tím i účinnost protinádorového léčiva. Například antidepresiva ze skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI, jako je paroxetin a fluoxetin) a antidepresivum bupropion mohou snížit účinnost tamoxifenu inhibicí enzymů. Je proto třeba se pokud možno vyhnout současnému užívání takových léků.

Vzhledem k tomu, že je k dispozici málo údajů o používání tamoxifenu během těhotenství a kojení, nesmí se účinná látka v této době užívat. Ve studiích na zvířatech použití tamoxifenu poškodilo nenarozené dítě.

Také kvůli nedostatku znalostí není jeho použití u dětí a dospívajících indikováno (kontraindikováno).

Jak získat léky s tamoxifenem

Přípravky obsahující tamoxifen lze získat v lékárnách na lékařský předpis.

Odkdy je tamoxifen znám?

Již koncem padesátých let minulého století farmaceutické společnosti aktivně zkoumaly účinnou antikoncepci antiestrogeny (tj. Aktivní složky, které inhibují účinky estrogenu). Přitom dr. Dora Richardson, zaměstnankyně anglické farmaceutické společnosti, objevila účinnou látku tamoxifen v roce 1966. To však nebylo vhodné pro antikoncepci, a proto se na ni poprvé zapomnělo. Později se zjistilo, že estrogeny mohou také urychlit růst rakoviny prsu. V důsledku toho byla v roce 1971 zahájena klinická studie tamoxifenu v nemocnici Christie v Manchesteru, jedné z největších klinik rakoviny v Evropě. Na základě pozitivních výsledků studie byl tamoxifen uveden na trh v pozdní fázi léčby rakoviny prsu v roce 1973.

Další zajímavá fakta o tamoxifenu

Mužský sportovec zneužívá tamoxifen jako dopingovou látku: zvyšuje hladinu testosteronu, což stimuluje růst svalů. Tamoxifen také zabraňuje běžnému nežádoucímu účinku anabolických steroidů, takzvaným „mužským prsům“ (gynekomastie).

Tagy:  strava mužské zdraví touha mít děti