Fentanyl

Aktualizováno dne

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Účinná látka fentanyl je jedním z nejdůležitějších léků na silnou až velmi silnou bolest. Je asi 125krát účinnější než morfin. Fentanyl se používá zejména k průlomové bolesti v průběhu rakoviny a silné chronické bolesti. K tomu jsou k dispozici různé dávkové formy, jako jsou nosní spreje, pastilky a náplasti. Zde si můžete přečíst vše, co potřebujete vědět o fentanylu, dávkování, účincích a použití.

Tak funguje fentanyl

Fentanyl je účinná látka uvolňující bolest (analgetikum) ze skupiny opioidů. Jeho analgetická účinnost je asi 125krát vyšší než u morfinu.

Nervy v těle vedou podněty, včetně podnětů bolesti, z téměř každé části těla do centrálního nervového systému (= mozku a míchy). Intenzita podnětu závisí na spouště a hladině endorfinů. Jedná se o přírodní hormony, které snižují vnímání bolesti. Když je hladina endorfinu v těle vysoká, bolest je méně patrná. Stejného účinku, tj. Sníženého vnímání bolesti, lze dosáhnout u opiátů a opioidů.

Opiáty jsou přirozeně se vyskytující látky v rostlině máku, které tlumí pocit bolesti. Opioidy jsou chemicky a synteticky vyráběné látky podle modelu opiátů, které mají stejný mechanismus účinku zmírňující bolest jako opiáty.

Jedním z takových opioidů je fentanyl. Jakmile je absorbován do těla, rychle prochází hematoencefalickou bariérou do centrálního nervového systému. Ve specifických dokovacích bodech, opioidních receptorech, může inhibovat přenos bolestivých podnětů. V důsledku toho už mozek bolest nevnímá.

Nástup účinku závisí na dávkové formě

Vzhledem k tomu, že fentanyl má silný účinek zmírňující bolest, je k účinnému potlačení bolesti zapotřebí pouze velmi malé množství. To umožňuje různé dávkové formy, z nichž všechny dodávají účinnou látku do těla různými rychlostmi.

Fentanylové injekce (stříkačky) mají nejrychlejší účinek. Poté následují dávkové formy, ve kterých je účinná látka absorbována ústní nebo nosní sliznicí, jako jsou pastilky a nosní sprej (nástup účinku během několika minut).

Pokud je fentanyl přilepený na kůži ve formě náplasti, účinek je nejpomalejší (až po několika hodinách).

Příjem, rozpad a vylučování

Množství fentanylu, které se dostane do těla, závisí - stejně jako nástup účinku - na dávkové formě (pastilka, nosní sprej, sádra atd.). Pouze 5 procent aplikované účinné látky je absorbováno ústní sliznicí, zatímco při orálním podání je to kolem 70 procent.

V těle je po požití fentanyl do značné míry metabolizován v játrech na neúčinné produkty rozkladu a poté se vylučuje močí. Asi tři až dvanáct hodin po přijetí je polovina úlevy od bolesti eliminována (poločas).

V případě dávkových forem s pomalým uvolňováním účinných látek (přípravky s prodlouženým uvolňováním) a náplastí obsahujících fentanyl je toto období odpovídajícím způsobem delší a srovnatelně kratší v případě infuzí nebo injekcí.

Kdy se používá fentanyl?

Rychle působící dávkové formy (jako fentanylový nosní sprej, sání tablety / lízátko nebo injekce) se používají k léčbě silné a extrémně silné bolesti, jako jsou formy, které se vyskytují u nádorových onemocnění nebo u pacientů na jednotce intenzivní péče (průlomová bolest).

Kromě toho se fentanyl používá k anestezii ve spojení s dalšími účinnými látkami před operacemi. V takových případech se používá pouze po krátkou dobu.

Dávkové formy s pomalým uvolňováním, jako jsou fentanylové náplasti, se používají k léčbě chronické silné bolesti, kterou lze adekvátně léčit pouze pomocí opioidních léků proti bolesti. Zde se aplikace obvykle prodlužuje po delší časové období.

Takto se používá fentanyl

V případě rychle působících lékových forem (injekční stříkačky, nosní sprej atd.) Dávkování fentanylu určuje lékař individuálně. Začíná nízkou dávkou, která se postupně zvyšuje, dokud není dosaženo adekvátní úlevy od bolesti. Tato fixní dávka se pak aplikuje v každém případě akutní bolesti.

Při léčbě chronické bolesti fentanylovou náplastí se vybraná oblast kůže (neoholená, nezraněná) před aplikací očistí čistou vodou a dobře vysuší. Jakékoli vlasy lze pečlivě odříznout nůžkami.

Poté sejměte ochrannou fólii ze sádry a přilepte sádru na požadované místo na kůži (30 sekund lehce přitlačte). Poté uvolňuje úlevu od bolesti nepřetržitě obvykle tři dny. Poté, pokud je to nutné, lze novou omítku aplikovat na jinou oblast pokožky.

Při odlepování staré náplasti je třeba dbát na to, aby se na kůži nepřilepily žádné zbytky náplasti. Fentanylovou náplast lze na postiženou oblast pokožky nalepit nejdříve po týdnu.

Po vyjmutí je náplast řádně zlikvidována (podle pokynů lékaře nebo lékárníka). Protože použité náplasti stále obsahují aktivní složky, je tento krok důležitý, aby s ním nepřišly do styku žádné nezúčastněné osoby (např. Malé děti).

Fentanylová náplast by neměla být odstraněna a nahrazena novou před uplynutím 48 hodin, protože to může vést ke zvýšeným vedlejším účinkům. Náplast by měla být rozdělena ke snížení dávky pouze tehdy, pokud vám to lékař výslovně nařídil. Pokud máte pocit, že jsou účinky příliš silné, měli byste se poradit se svým lékařem.

Jaké jsou vedlejší účinky fentanylu?

Vedlejší účinky silně souvisejí se způsobem účinku látky, a jsou tedy také závislé na dávce. Při nízkých dávkách často nedochází k žádným nebo jen malým vedlejším účinkům. Čím vyšší je dávka, tím jsou výraznější.

U více než jednoho z deseti léčených lidí způsobuje fentanyl ospalost, ospalost, závratě, zúžení zorniček, pomalý srdeční tep, pokles krevního tlaku, nevolnost a zvracení. Tyto nežádoucí účinky lze očekávat zejména na začátku léčby.

Kromě toho má každý desátý až setinový léčený člověk vedlejší účinky jako pocení, vyrážka, svědění, centrální otupělost, zmatenost, poruchy zraku, srdeční arytmie, snížené respirační reflexy, poruchy trávení (například zácpa) a zadržování moči.

Kromě toho jsou u fentanylové náplasti možné vedlejší účinky, jako jsou kožní reakce v lepivém místě náplasti.

Co je třeba vzít v úvahu při používání fentanylu?

Interakce

Pokud se kromě fentanylu užívají i další léky tlumící centrálně, účinky se mohou vzájemně zvyšovat. Je třeba se například vyvarovat užívání sedativ, jako je diazepam, antipsychotik, jako je droperidol nebo alkoholické nápoje.

Alkohol v kombinaci s fentanylem může výrazně snížit rychlost reakce v provozu.

Rovněž je vhodné neužívat současně léky, které ovlivňují hladinu neurotransmiteru serotoninu. Patří sem antidepresiva (inhibitory MAO, SSRI), léky na migrénu, jako je sumatriptan, a prekurzory serotoninu, jako je tryptofan. Současné užívání takových účinných látek a fentanylu může vést k takzvanému serotoninovému syndromu (zrychlená tepová frekvence, pocení, halucinace, křeče atd.).

Fentanyl je metabolizován v játrech enzymem nazývaným cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Pokud jsou použita jiná léčiva, která jsou štěpena stejným enzymem, může být nutné, aby ošetřující lékař zvýšil nebo snížil dávku fentanylu.

Zvýšení dávky může být nutné například u některých léků proti záchvatům (karbamazepin, fenytoin, valproát). Na druhé straně, ritonavir (agent HIV) a klonidin (například pro vysoký krevní tlak a bušení srdce) mohou vyžadovat snížení dávky fentanylu.

Pokud již používáte fentanyl, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoli jiný lék.

Věkové omezení

Fentanyl pro intravenózní podání je schválen od jednoho roku věku. Náplasti obsahující fentanyl lze použít u pacientů ve věku od dvou let.

Pastilky a pastilky s aplikátorem pro použití v ústní dutině (fentanylová tyčinka) jsou povoleny pouze od 16 let, bukální tablety (vkládají se do tváře, kde se účinná látka vstřebává přes sliznici) a nosní sprej od věk 18.

Odbourávání a vylučování fentanylu může být pomalejší u starších pacientů a pacientů s problémy s játry nebo ledvinami. Proto v těchto případech musí být dávkování často sníženo.

těhotenství a kojení

Fentanyl by neměl být používán během těhotenství kvůli nedostatku údajů, protože prochází placentou. K dnešnímu dni však neexistují žádné důkazy o teratogenním účinku.

Pokud je to indikováno, může být fentanyl používán po celou dobu těhotenství. Pokud je fentanyl podáván krátce před porodem, jsou možné vedlejší účinky, jako je respirační deprese a poruchy přizpůsobení u kojence.

Malé množství fentanylu přechází do mateřského mléka. Doposud však nebylo hlášeno nic o nežádoucích účincích u kojených dětí. Přerušení kojení se proto již nedoporučuje, pokud je potřeba matku léčit fentanylem.

Jak získat léky s fentanylem

Fentanyl je k dispozici pouze na lékařský předpis v Německu, Rakousku a Švýcarsku v každé dávce a formě podání. Navíc je považován za narkotikum a vztahuje se na něj zákon o narkotikách (Německo a Švýcarsko) a zákon o narkotikách (Rakousko).

Lékař jej proto musí předepsat na speciální recept.Pokud chcete Fentanyl vzít s sebou na cesty (zejména do zahraničí), měli byste si předem opatřit potvrzení od lékaře potvrzující, že jste narkotikem legálně v držení.

Jak dlouho je fentanyl znám?

Fentanyl byl vyvinut Paulem Janssenem v roce 1959 a uveden na trh v šedesátých letech minulého století. V polovině 90. let přišla na trh nově vyvinutá bolestivá náplast pro léčbu chronické bolesti (jinak má fentanyl jen velmi krátký účinek).

Později byly vyvinuty tyčinky fentanylu („lízátka“), bukální tablety a orální a nosní sprej s fentanylem.

Tagy:  laboratorní hodnoty kouření příznaky