Esomeprazol

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Účinná látka esomeprazol je jedním z takzvaných inhibitorů protonové pumpy a používá se k pálení žáhy a regulaci žaludeční kyseliny. Svým způsobem účinku se neliší od omeprazolu, ale jeho účinnost je o něco vyšší. Zde si můžete přečíst vše, co potřebujete vědět o esomeprazolu: účinek, použití a možné vedlejší účinky.

Takto funguje esomeprazol

Esomeprazol se užívá ústy. Účinná látka se rozpouští ve střevě a vstřebává se do krve. Esomeprazol se pak přes cévy dostává na žaludeční sliznici, která produkuje žaludeční kyselinu: Základní složka žaludeční kyseliny - kyselina chlorovodíková - se do žaludku uvolňuje ve formě kladně nabitých částic (protonů) a záporně nabitých částic (chloridových iontů) určité buňky sliznice. Buňky sliznice používají určitý protein k „pumpování“ protonů přes buněčnou membránu. Esomeprazol inhibuje tento protein a tím i protonovou pumpu. Aktivní složka je jedním z inhibitorů protonové pumpy.

Ezomeprazol však může vyvinout svůj inhibiční účinek pouze tehdy, jakmile dosáhne žaludeční sliznice a narazí na stávající žaludeční kyselinu - tím se aktivuje.

Zrcadlový obraz omeprazolu

Účinná látka omeprazol, rovněž inhibitor protonové pumpy, má jednotnou chemickou strukturu, ale skládá se z jednotlivých částic, které spolu souvisejí jako obraz a zrcadlový obraz. Pro srovnání: Stejným způsobem jsou konstruovány i ruce člověka, pouze v zrcadlovém obraze. Tyto dva různé druhy látky se nazývají „enantiomery“. Jeden z nich je často účinnější, méně škodlivý nebo jinak prospěšný než druhý enantiomer.

To je také případ esomeprazolu, enantiomeru omeprazolu. Druhý enantiomer omeprazolu může být v těle štěpen pouze specifickým enzymem v játrech (konkrétně CYP2C19). Asi tři procenta populace tento enzym téměř nemá, a proto by se pojmenovaný enantiomer omeprazolu v jejich krvi po opakovaném požití rychle akumuloval.

Esomeprazol může být naopak štěpen také druhým enzymem (CYP3A4), který zajišťuje spolehlivou eliminaci. S ohledem na účinek na žaludeční sliznici se však oba enantiomery omeprazolu neliší.

Příjem, rozpad a vylučování esomeprazolu

Ezomeprazol dosáhne maxima v krvi přibližně jednu až dvě hodiny po podání ústy. Váže se na protonové pumpy v žaludeční sliznici a rozvíjí tam svůj inhibiční účinek. Účinné látky volně cirkulující v krvi jsou uvedenými enzymy zcela rozkládány v játrech. Asi hodinu a půl po užití esomeprazolu se hladina v krvi snížila na polovinu.

Kdy se používá esomeprazol?

Účinná látka esomeprazol se používá v následujících případech:

• k léčbě pálení žáhy (GERD - gastroezofageální refluxní choroba)
• v kombinaci s antibiotiky při léčbě zánětu žaludečních zárodků Helicobacter pylori

V závislosti na základním onemocnění lze esomeprazol používat krátkodobě nebo dlouhodobě.

Takto se používá esomeprazol

Účinná látka esomeprazol se užívá ve formě enterosolventních tablet nebo kapslí. Vzhledem k odolnosti přípravků proti žaludeční šťávě se účinná látka uvolňuje pouze ve střevě, kde může být absorbována do krve. Absorpce je obzvláště dobrá, pokud je požití účinné látky nalačno (obvykle ráno). V závislosti na závažnosti onemocnění se denně užívá dvacet až čtyřicet miligramů esomeprazolu.

Pro pacienty s obtížemi při polykání je k dispozici také intravenózní přípravek esomeprazol. Alternativně mohou být tablety označené slovem „MUPS“ (systém s více jednotkami pelet) předem rozptýleny ve vodě a poté vypity nebo podány pomocí plnící trubice.

Jaké jsou vedlejší účinky esomeprazolu?

Při užívání esomeprazolu jsou vedlejší účinky bolesti hlavy, břicha, zácpy, průjmu, plynu, nevolnosti a zvracení jedna z deseti až stovek.

Nežádoucí účinky esomeprazolu, jako je zadržování vody v pažích a nohou, nespavost, závratě a vertigo, abnormální pocity, únava, sucho v ústech, zvýšené jaterní enzymy a kožní reakce, jako je svědění a zarudnutí, se objevují u jednoho ze sta až tisíce pacientů. Kromě toho může být zvýšeno riziko zlomenin kostí, zejména u starších pacientů a dlouhodobé léčby.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání esomeprazolu?

Protože esomeprazol inhibuje produkci žaludeční kyseliny, může být změněna absorpce dalších účinných látek, které jsou absorbovány pouze v závislosti na žaludeční kyselině. To se týká například některých léků proti houbovým infekcím (ketokonazol, itrakonazol) a rakoviny (erlotinib) - jejich absorpce může být snížena, pokud je současně užíván esomeprazol.

Naopak příjem srdečního léčiva digoxinu a dalších léků lze zvýšit užíváním esomeprazolu.

Při současném příjmu účinných látek, které jsou v játrech metabolizovány stejnými enzymy jako esomeprazol, lze ovlivnit rozpad buď inhibitoru protonové pumpy, nebo jiných účinných látek. To může vést ke zvýšení nebo snížení hladiny esomeprazolu nebo jiných léčivých látek v krvi.

V případě inhibitorů proteázy k léčbě HIV (atazanavir, nelfinavir) se při současném použití esomeprazolu snižují hladiny v krvi, zatímco se zvyšují s jinými proteázovými inhibitory (saquinavir, ritonavir).

Hladiny methotrexátu (protirakovinné a protirevmatické léky), takrolimu (používané k potlačení imunitního systému), diazepamu (sedativa) a fenytoinu (antikonvulziva) v krvi se také zvyšují, pokud je současně užíván esomeprazol.

Preventivně by mělo být monitorováno také kombinované užívání esomeprazolu a antikoagulancií, jako je warfarin a klopidogrel.

těhotenství a kojení

Použití esomeprazolu během těhotenství bylo zkoumáno studiemi omeprazolu. Nebyly zaznamenány žádné vedlejší účinky. Příjem by však měl během těhotenství objasnit lékař a měl by být prováděn pouze opatrně.

Jelikož není známo, zda se esomeprazol vylučuje do mateřského mléka, léčivá látka by neměla být používána u kojících žen.

Další poznámky

Esomeprazol lze použít u dospívajících ve věku dvanáct let a starších a také u starších pacientů. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater může být vyžadována nižší dávka.

Jak získat léky na esomeprazol

Malá balení s maximálně 14 tabletami, z nichž každé obsahuje 20 miligramů účinné látky pro léčbu pálení žáhy, jsou od srpna 2014 v Německu osvobozena od požadavků na předpis. Esomeprazol stále vyžaduje předpis ve vyšších dávkách, větších baleních a v přípravcích s jinými indikacemi.

Jak dlouho je esomeprazol znám?

Esomeprazol uvádí na trh farmaceutická společnost AstraZeneca od roku 2001. Byl zaveden krátce před vypršením platnosti patentové ochrany pro omeprazol, rovněž společností AstraZeneca.

Tagy:  malé batole výživa nemocnice