Sumatriptan

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Účinná látka sumatriptan patří do skupiny triptanů, které se používají k léčbě akutních migrén a klastrových bolestí hlavy. Sumatriptan byl první schválený triptan na německém trhu s drogami. Aktivní složku lze podávat například ve formě tablety, čípku nebo injekční stříkačky. Zde si můžete přečíst více o účincích a používání sumatriptanu, vedlejších účincích a dalších důležitých skutečnostech.

Tak funguje sumatriptan

Migrény se od běžných bolestí hlavy liší tím, že jsou obvykle jednostranné, silné a pulzující až pulzující. Příčiny migrény nejsou zcela objasněny. Odborníci v současné době předpokládají při vývoji migrény několik doplňkových faktorů:

• Během akutního záchvatu migrény bylo prokázáno, že se cévy v mozku rozšiřují, což znamená, že do postižených částí mozku je dodáváno více krve. Ve stěně cévy jsou receptory, které přenášejí bolest a distenze cév do mozku.
• Odborníci mají podezření, že některé části mozku mohou být u pacientů s migrénou nadměrně vzrušené. To samé platí pro epileptické záchvaty, u nichž mají migrény určité paralely.

Triptany, jako je sumatriptan, se dostávají do krve krví a aktivují určité dokovací body (receptory) pro neurotransmiter serotonin (receptor 5-HT1) na povrchu nervových buněk a cév v mozku. V důsledku toho se cévy, které se během útoku rozšíří, stáhnou a navíc nervové buňky uvolní méně zánětlivých poslů.

Sumatriptan má také účinek na klastrové bolesti hlavy. Jedná se o přísně jednostranné, velmi silné záchvaty bolesti, které se vyskytují především v oblasti chrámů a očí.

Příjem, rozpad a vylučování sumatriptanu

Sumatriptan se rychle vstřebává do krve střevní stěnou, ale pouze v malých množstvích (kolem deseti až dvaceti procent). Do místa působení se dostává přes hematoencefalickou bariéru. Sumatriptan se pak z velké části přeměňuje v játrech na degradační produkty, které již nejsou účinné a vylučují se ledvinami. Asi dvě hodiny po požití již polovina původního množství účinné látky opustila tělo.

Kdy se sumatriptan používá?

Aktivní složka sumatriptan je schválena pro léčbu akutních záchvatů migrény s aurou a bez aury a clusterových bolestí hlavy.

Takto se používá sumatriptan

Lék na migrénu sumatriptan se obvykle užívá jako tableta na začátku nebo během akutního záchvatu migrény. Obvyklá dávka je 50 až 100 miligramů sumatriptanu, vyšší dávky nevykazují žádný zvýšený účinek. Pokud se bolest vrátí po několika hodinách po užití první tablety, lze užít druhou tabletu do jednoho dne (nejdříve však dvě hodiny po první). Pokud však první tableta nezabere, už by neměla být užívána, ale místo ní by měly být použity jiné léky proti bolesti (ASA, ibuprofen, paracetamol).

Protože se sumatriptan ve střevě špatně vstřebává, existuje na trhu několik dalších lékových forem, které umožňují rychlejší nástup účinku:

• Nosní sprej Sumatriptan se vstřikuje jednou do nosní dírky.
• Injekční roztok sumatriptanu se vstřikuje do podkožní tukové tkáně.

Všechny tyto dávkové formy se dávkují nižší než tablety, aby se zlepšila absorpce. Jsou zvláště vhodné pro pacienty, kteří trpí nevolností a zvracením během záchvatů migrény, a proto je pro ně obtížné užívat tablety.

Jaké jsou vedlejší účinky sumatriptanu?

Sumatriptan způsobuje nežádoucí účinky, jako je závratě, ospalost, slabost, těžkost, smyslové poruchy, zvýšení krevního tlaku, návaly horka, dušnost, nevolnost, zvracení a bolesti svalů u jednoho z deseti až sta léčených lidí.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání sumatriptanu?

Pokud je sumatriptan kombinován s jinými léky používanými k léčbě migrény (jako jsou jiné triptany nebo ergotamin), mohou se zvýšit nežádoucí účinky, jako jsou křeče koronárních tepen. Takovým kombinacím účinných látek je proto třeba se vyhnout.

Antidepresiva typu MAO (inhibitory monoaminooxidázy, jako je tranylcypromin, moklobemid) mohou zpomalit odbourávání sumatriptanu, takže jeho hladina v krvi prudce stoupá. Totéž platí pro další aktivní složky ovlivňující rovnováhu serotoninu, jako jsou jiná antidepresiva (SSRI - selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, třezalka tečkovaná, tricyklická antidepresiva, 5 -hydroxytryptofan), lehké prostředky na spaní (tryptofan), opioidní léky proti bolesti (tramadol) (fentanyl))) a zejména návykové látky (amfetaminy, kokain, MDMA).
Nesmí se proto kombinovat s lékem na migrénu sumatriptanem.

Použití u těhotných žen by se mělo vyvarovat kvůli omezenému množství dostupných studií, ale je možné ve druhém a třetím trimestru těhotenství pod lékařským dohledem a přísným hodnocením poměru přínosů a rizik.

Sumatriptan přechází do mateřského mléka, ale pouze asi dvanáct hodin po požití. Pokud je mléko vyrobené během této doby odsáno a zlikvidováno, může být kojeno.

Protože účinnost u dětí a dospívajících nebyla prokázána, neměli by sumatriptan používat k léčbě migrény.

V zásadě nic nevypovídá proti použití sumatriptanu u starších pacientů. Jelikož je však k dispozici málo údajů, použití se nedoporučuje.

Jak získat léky na sumatriptan

Přípravky s účinnou látkou sumatriptan jsou v současné době stále předmětem předpisu v každé dávce a velikosti balení, ale diskutuje se o uvolnění z požadavku na předpis (pro nízké dávky a malé velikosti balení). Novější triptany, jako je naratriptan a almotriptan, jsou k dispozici pouze v lékárnách v malých baleních.

Jak dlouho je sumatriptan znám?

Poté, co vědecké studie v 60. letech ukázaly, že vazokonstrikce v mozku způsobená různými deriváty a analogy serotoninu vedla ke zlepšení záchvatů migrény, začala farmaceutická společnost Glaxo (nyní GlaxoSmithKline) od roku 1972 hledat konkrétně nové účinné látky pro tento účel. Nově vyvinutá účinná látka sumatriptan byla schválena v Nizozemsku v roce 1991 a v Německu a USA v roce 1992. Od vypršení patentové ochrany v roce 2006 přišla na trh řada generik s účinnou látkou sumatriptan.

Tagy:  drogy Menstruace nesplněné přání mít děti