Estradiol

Aktualizováno dne

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Estradiol je endogenní hormon a je také jednou z nejdůležitějších účinných látek pro antikoncepci a hormonální léčbu během menopauzy a po ní. Hovorově se estradiolu a dvěma dalším velmi podobným hormonům, které se vyskytují v ženském těle, říká „estrogen“. Zde si můžete přečíst více o účincích a použití estradiolu, vedlejších účincích a dalších zajímavých skutečnostech.

Tak funguje estradiol

Hormon estradiol (také nazývaný 17-beta-estradiol) je přirozeně produkován v lidském těle. U žen se většina produkuje ve vaječnících. U mužů, kteří mají v těle mnohem nižší hladinu estradiolu, se produkuje v kůře nadledvin a varlat.

Termín "estrogen" zahrnuje hormony estradiol, estron a estriol.

Ze všech tří hormonů je nejúčinnější estradiol (estradiol), proto se také používá jako léčivá látka (ve formě hemihydrátu estradiolu, který díky výrobě stále obsahuje trochu vody). V plodném věku (od první menstruace do menopauzy) je to také nejčastější estrogen v ženském těle. Estriol přebírá tuto roli během těhotenství a estron po menopauze.

Estrogeny jsou nejen velmi důležité pro vývoj ženských pohlavních znaků (jako jsou vaječníky, děloha, pochva a prsa), ale také pro jejich funkci.

Menstruační cyklus a kolísání hormonů

Přibližně 28denní menstruační cyklus do značné míry závisí na měnících se hladinách hormonů v krvi ženy:

V první polovině cyklu (folikulární fáze) hypofýza uvolňuje hormon FSH (folikuly stimulující hormon), který stimuluje dozrávání folikulů ve vaječnících.

Ty produkují estrogeny. Na jedné straně to způsobuje růst děložní sliznice (v rámci přípravy na možnou implantaci oplodněného vajíčka). Na druhé straně stoupající hladina estrogenu v krvi vede k uvolňování LH (luteinizačního hormonu) z hypofýzy. Tento hormon spouští ovulaci - nejzralejší folikul praskne na povrchu vaječníku a uvolní zralé vajíčko do vejcovodu, kde zůstává schopné oplodnění asi 24 hodin.

Po ovulaci následuje luteální fáze: hladina estrogenu, LH a FSH v krvi nyní klesá, zatímco koncentrace hormonu žlutého těla (progesteronu) se zvyšuje. Žluté tělísko vzniká z folikulu, který po ovulaci zůstává ve vaječníku. Luteální hormon, který produkuje, ještě více připraví děložní výstelku na možnou implantaci oplodněné vaječné buňky.

Pokud nedojde k oplodnění, corpus luteum ustupuje, takže nedochází k tvorbě dalšího progesteronu. To vede k regresi zesílené děložní sliznice a ke vzniku menstruačního krvácení, během kterého se sliznice vylučuje společně s krví. Menstruační období je již začátkem nového menstruačního cyklu.

Estradiol pro antikoncepci

Užíváním estradiolu (jako „pilulky“) je uvolňování FSH potlačeno - již nedochází k ovulaci, což znamená, že oplodnění a v důsledku toho těhotenství není možné.

Při přizpůsobení přirozeným hormonálním výkyvům se „pilulka“ užívá pouze 21 dní. Poté se na sedm dní zastavíte nebo si jen vezmete neaktivní tabletu.

Estradiol pro hormonální substituční terapii v menopauze

Po menopauze, tj. Když se ve středním věku neobjeví měsíční menstruace, hladina estradiolu v těle klesá. Vzhledem k tomu, že hormon ovlivňuje nejen ženské orgány, ale také ovlivňuje psychiku, celkový výkon a hustotu kostí, může pokles hormonů během menopauzy nebo po ní vést k různým stížnostem.

Patří mezi ně výkyvy nálad, vyčerpání, návaly horka, suchost pochvy a úbytek kostní hmoty. Tyto příznaky lze často zmírnit, ne -li zcela odstranit, pomocí terapie estradiolem.

V minulosti byly ženám podávány velmi velké dávky hormonů, což v některých případech vedlo k vedlejším účinkům, jako je rakovina prsu a rakovina vaječníků. Mezitím se používají nižší dávky, a proto bezpečné hormonální přípravky.

Příjem, rozpad a vylučování

Po požití tablety se estradiol vstřebává do krve střevy. Míra resorpce je velmi nízká - pohybuje se jen kolem pěti procent.

Nejvyšší hladiny účinné látky v krvi je dosaženo zhruba po čtyřech až šesti hodinách. V játrech je pak estradiol přeměněn na estron, který je asi desetkrát slabší. Poté se vylučuje hlavně ledvinami (tj. Močí).

Nepleťte si to s 17-alfa-estradiolem!

Účinná látka 17-alfa-estradiol (také nazývaný alfatradiol), která má stejnou strukturu, ale má jiný trojrozměrný tvar, nemá na rozdíl od dobře známého 17-beta-estradiolu žádný účinek jako ženský hormon.

Používá se však lokálně na pokožce hlavy pro vypadávání vlasů způsobené nadměrnou hladinou DHT (dihydrotestosteron, látka příbuzná testosteronu). Zde brzdí produkci DHT a tím i její negativní vliv na růst vlasů.

Kdy se používá estradiol?

Estradiol se používá hlavně k hormonální substituční terapii („hormonální substituční terapie“, HRT) v případě nedostatku estrogenu nebo menopauzálních symptomů (např. Návaly horka, vaginální suchost).

Příbuzná účinná látka ethinylestradiol se pro antikoncepci používá mnohem častěji, protože má ještě cílenější účinek, a proto ji lze užívat také v menším množství účinné látky. Pro antikoncepci se velmi často používají kombinované tablety vyrobené z estrogenu (ethinylestradiolu nebo estradiolu) a gestagenu (například norethisteronu nebo drospirenonu), protože to činí antikoncepční ochranu ještě bezpečnější.

Některé z těchto přípravků jsou schváleny nejen pro antikoncepci, ale také pro léčbu středně závažného až závažného akné a / nebo hirsutismu u žen v plodném věku.

Kromě tablet jsou komerčně dostupné i jiné dávkové formy estradiolu: transdermální náplasti pro lepení na kůži, vaginální kroužky, roztoky a spreje pro aplikaci na kůži a gely pro místní použití.

Takto se používá estradiol

Jako antikoncepční prostředek se estradiol, například ve formě tablet, užívá jednou denně, vždy přibližně ve stejnou denní dobu. Po 21 dnech je sedmidenní přestávka (k dispozici je také měsíční balení po 28 tabletách, posledních sedm tablet pak neobsahuje žádnou účinnou látku).

Při hormonální substituční terapii lékař rozhodne, zda má být estradiol užíván nepřetržitě nebo v cyklech. V druhém případě je po třech týdnech léčby také týden bez terapie. Dalšími dávkovými formami estradiolu pro hormonální substituční terapii jsou estradiolový gel a estradiolové náplasti. Náplasti obvykle uvolňují hormon rovnoměrně přes kůži do těla během několika dnů. Proto je třeba jej měnit pouze každé tři až čtyři dny.

Používá se v obou oblastech aplikace (antikoncepce, hormonální substituční terapie) tak dlouho, jak je požadován účinek.

Jaké jsou vedlejší účinky estradiolu?

Vedlejšími účinky estradiolu u jednoho z deseti až sta lidí jsou bolesti hlavy, deprese, bolesti žaludku, nevolnost, křeče v nohou, přibývání na váze, bolest na hrudi nebo na hrudi. Pokud se objeví bolest na hrudi, měli byste o tom informovat lékaře - může snížit dávkování.

Co je třeba vzít v úvahu při používání estradiolu?

Kontraindikace

Estradiol nesmí být použit v:

• stávající nebo předchozí rakovina prsu
• existující nebo předchozí nádor závislý na estrogenu (např. rakovina endometria = rakovina dělohy)
• nevysvětlitelné krvácení ve vaginální oblasti
• předchozí nebo stávající trombóza (např. žilní trombóza)
• genetická nebo získaná tendence k tvorbě trombóz (krevních sraženin)
• nedávná arteriální tromboembolická onemocnění (např. infarkt myokardu)
• závažné problémy s játry nebo onemocnění jater
• Porfyrie (skupina metabolických onemocnění s poruchami struktury červeného krevního barviva hemoglobinu)

Interakce

Společné používání účinných látek, které jsou v těle štěpeny stejnými enzymy (cytochrom P450 v játrech) jako estradiol, může urychlit jeho odbourávání a tím oslabit jeho účinek.

Patří sem například prostředky proti křečím a epilepsii (fenobarbital, fenytoin, karbamazepin), činidlo pro tuberkulózu rifampicin, některá činidla proti HIV (nevirapin, efavirenz) a bylinné antidepresivum třezalka tečkovaná.

Dlouhá léčba nebo vysoké dávky estradiolu mohou zvýšit riziko rakoviny prsu a dělohy. Toto riziko lze minimalizovat udržováním dávky na co nejnižší úrovni a případně přidáním progestinů.

Použití estradiolu může také zvýšit riziko tvorby krevních sraženin, které pak mohou ucpat cévu (například plicní embolie). To platí zejména v případě, že žena kouří nebo má jiné rizikové faktory (vysoký cholesterol, obezita atd.).

Věkové omezení

Hormonální substituční terapie se používají u žen, které mají po menopauze sníženou produkci hormonů. Většinou to tak je mezi čtyřicítkou a padesátkou.

Minimální věk pro předepisování pilulek obsahujících estradiol prakticky neexistuje. První recept vychází z biologické a psychologické vyspělosti, kterou gynekolog v rozhovoru s pacientkou kontroluje.

těhotenství a kojení

Léčivá látka estradiol by měla být použita pouze u dívek a žen, kterým začala menstruace, ale ne u těhotných nebo kojících žen. Pokud během léčby dojde k otěhotnění, léčba musí být okamžitě ukončena a je třeba kontaktovat lékaře.

Jak získat léky s estradiolem

Účinná látka estradiol vyžaduje předpis v Německu, Rakousku a Švýcarsku v každé dávce, a proto je k dispozici pouze v lékárnách na lékařský předpis.

Jak dlouho je estradiol znám?

Steroidní hormony, které zahrnují estrogeny, jako je estradiol, ale také testosteron a kortizon, byly velmi brzy uznány jako důležité funkční nosiče v těle. První estrogeny izoloval chemik Adolf Butenandt a jejich struktura byla objasněna již v roce 1929. Za to obdržel v roce 1939 spolu s výzkumníkem steroidů Leopoldem Růžičkou Nobelovu cenu za chemii.

V roce 1930 byl k terapii poprvé zaveden orální estrogen. V té době byl stále získáván z moči těhotných žen.

Chemické výrobní postupy pro účinnou látku estradiol byly vyvinuty až ve druhé polovině 20. století.

Tagy:  oči alternativní medicína sexuální partnerství