Fyzostigmin

Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Physostigmin je přírodní látka ze semen kalabaru. Inhibicí enzymů zvyšuje aktivitu parasympatického nervového systému, je tedy parasympatomimetikum. Tento efekt se využívá mimo jiné při léčbě centrálního anticholinergního syndromu. Přečtěte si více o použití, účincích a možných vedlejších účincích fyzostigminu zde.

Takto funguje fyzostigmin

Fyzostigmin stimuluje činnost parasympatického nervového systému. Tato část autonomního nervového systému se podílí na kontrole vnitřních orgánů, srdečního tepu, dýchání a trávení.

Physostigmin je takzvaný inhibitor cholinesterázy: blokuje enzym acetylcholinesterázu, který štěpí neurotransmiter acetylcholin. Acetylcholin je důležitou signální látkou parasympatického nervového systému. Pokud se v důsledku otravy nebo vrozené poruchy uvolní příliš málo acetylcholinu, může to vést k pohybovým poruchám a vadným orgánovým funkcím.

Vzhledem k tomu, že fyzostigmin brání rozpadu poslové látky, je v těle po delší dobu k dispozici více acetylcholinu. To zvyšuje parasympatickou aktivitu: Physostigmin může snižovat srdeční frekvenci, zužovat zornici v oku, stahovat průdušky a stimulovat střeva k větší aktivitě. Kromě toho se zvyšuje sekrece slin, žaludeční šťávy a potu.

Účinná látka může překročit hematoencefalickou bariéru a tím také zvýšit koncentraci acetylcholinu v centrálním nervovém systému.

Fyzostigmin je proto vhodný jako protilátka k anticholinergním látkám, jako jsou bylinné jedy (na otravu) nebo některá léčiva.

Příjem, rozpad a vylučování fyzostigminu

Účinná látka se injektuje přímo do žíly. Tímto způsobem se může rychle šířit ve tkáni a rozvíjet svůj účinek. Po pouhých dvou hodinách je zcela rozložen enzymem (cholinesterázou). Vylučuje se močí.

Kdy se používá fyzostigmin?

Fyzostigmin se používá jako protijed při otravě anticholinergními látkami. Patří mezi ně například alkaloidy (ve smrtelné noční lišce, trnovém jablku atd.), Antidepresiva, silné léky proti bolesti ze skupiny opiátů a většina anestetik.

Takové látky mohou (i v terapeutických dávkách) vést k takzvanému centrálnímu anticholinergnímu syndromu (ZAS). Potenciálně život ohrožující ZAS se projevuje příznaky, jako je extrémní excitabilita (hyperaktivita, neklid, strach) nebo kóma, stejně jako vzestup teploty, zrychlené srdce, rozšířené zornice (mydriáza), suchá, horká kůže a neschopnost vyprázdnit močový měchýř (zadržování moči).

Takto se používá fyzostigmin

Účinná látka fyzostigmin se podává přímo do žíly, obvykle jako injekce (injekční stříkačka). Dospělí zpočátku dostávají kolem dvou miligramů. V případě potřeby lze po 15 až 20 minutách podat další dávku jednoho až čtyř miligramů. Účinná látka musí být podávána pomalu, aby se snížilo riziko nežádoucích účinků.

Velmi zřídka je nutné podávat pacientovi kontinuální infuzi fyzostigminu po dlouhou dobu.

Jaké vedlejší účinky má fyzostigmin?

Mezi možné vedlejší účinky fyzostigminu patří nevolnost, zvracení, pomalý srdeční tep (bradykardie), silné pocení, zúžení průdušek (bronchokonstrikce) nebo dokonce mozkový záchvat.

Co je třeba vzít v úvahu při používání fyzostigminu?

V určitých případech nesmí být fyzostigmin podáván za žádných okolností. Mezi tyto absolutní kontraindikace patří:

Otrava organickými inhibitory cholinesterázy
Myotonická dystrofie (dědičná svalová porucha)

V případě některých onemocnění je třeba před podáním léčiva pečlivě zvážit přínosy a rizika aplikace. Účinnou látku lze podat pouze tehdy, pokud očekávaný přínos převáží výše uvedené. Mezi tyto relativní kontraindikace patří velmi pomalý srdeční tep (bradykardie), nízký krevní tlak (hypotenze), astma a chronická obstrukční plicní nemoc a Parkinsonova choroba.

Fyzostigmin se podává velmi přísně, protože účinná látka je velmi toxická. Smrtelná dávka pro člověka je jen asi deset miligramů.

Interakce

Fyzostigmin a další zástupci své třídy účinných látek (nepřímo působící parasympatomimetika: distigmin, neostigmin) interagují s různými jinými léky. Ovlivňují například účinek látek uvolňujících svaly (myorelaxancia): Účinek takzvaných nedepolarizujících myorelaxancií je oslaben, zatímco účinek depolarizujících svalových relaxancií je prodloužen.

Kromě toho může fyzostigmin a jemu podobné sloučeniny v kombinaci s kardiovaskulárními léky typu beta blokátoru vést k nízkému krevnímu tlaku a poruchám vedení v srdci.

těhotenství a kojení

S používáním fyzostigminu během těhotenství a kojení jsou jen malé zkušenosti. Použití u těhotných žen je možné, pokud je to nezbytně nutné. Pro jistotu lze vývoj nenarozeného dítěte přesně sledovat pomocí ultrazvuku.

Nezbytné, krátkodobé užívání fyzostigminu během kojení se zdá být přijatelné. Zákazníka je však třeba pečlivě sledovat.