Trimethoprim

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Účinná látka trimethoprim je antibiotikum, které narušuje metabolismus bakterií v kyselině listové. V důsledku toho se zárodky již nemohou dělit a množit - jejich růst je inhibován. Trimethoprim se proto nazývá bakteriostatické činidlo. Zde si můžete přečíst vše zajímavé o účincích a používání trimethoprimu, jakož i o možných vedlejších účincích a interakcích.

Takto funguje trimethoprim

Jak lidé, tak mikroorganismy, jako jsou houby a bakterie, potřebují kyselinu listovou (vitamín B9) jako součást enzymů (jako takzvaný kofaktor), které jsou nezbytné k regeneraci stavebních kamenů genetického materiálu (DNA). Protože se genom musí zdvojnásobit s každým buněčným dělením, a tedy s každým typem růstu, hraje kyselina listová zásadní roli.

Aby však mohly být použity v buňkách buňkami, musí být v těle nejprve aktivována kyselina listová. Za tímto účelem se dvakrát převede enzymem DHFR (dihydrofolátreduktáza), který nejprve produkuje DHF (dihydrofolát) a poté THF (tetrahydrofolát). THF je aktivní forma vitaminu a může být použita pro metabolické procesy.

Protože je bakteriální DHFR enzym velmi odlišný od lidského DHFR enzymu, může být specificky inhibován vhodnými účinnými látkami, jako je trimethoprim. V důsledku toho již bakterie nejsou schopny duplikovat své genetické složení - již se nemohou dělit. Inhibitory DHFR, jako je trimethoprim, mají proto bakteriostatický účinek: Nezabíjejí bakterie, ale pouze inhibují jejich růst. To dává imunitnímu systému těla šanci dostat bakteriální infekci pod kontrolu.

Příjem, rozpad a vylučování trimethoprimu

Po požití se účinná látka rychle a zcela vstřebá do krevního oběhu střevní sliznicí. Nejvyšších koncentrací je tam dosaženo zhruba po jedné až čtyřech hodinách. Antibiotikum se do místa infekce dostává krví.

Asi pětina odebrané dávky se rozkládá v játrech, zbytek se vylučuje v nezměněné formě ledvinami s močí, což činí účinnou látku vhodnou k léčbě infekcí močových cest. V důsledku toho se hladina krve trimethoprimu znovu snížila na polovinu osm až 14 hodin po požití.

Kdy se používá trimethoprim?

Trimethoprim jako jediná účinná látka se při bakteriálních infekcích používá jen výjimečně, protože bakteriální rezistence vůči němu se může rychle vyvinout (tj. Bakterie se stanou necitlivými na účinnou látku). Místo toho je obvykle předepsána kombinace trimethoprimu a sulfamethoxazolu, která se také nazývá kotrimoxazol ve fixní kompozici 1: 5.

Trimethoprim jako jediné antibiotikum je schválen pouze pro krátkodobou léčbu nekomplikovaných infekcí močových cest a pro dlouhodobou prevenci opakujících se infekcí močových cest.

Takto se používá trimethoprim

Antibiotikum trimethoprim lze užívat ve formě tablet nebo džusu. Šťáva je zvláště vhodná pro děti do šesti let, protože obvykle špatně polykají tablety.

K léčbě akutních bakteriálních infekcí děti starší dvanácti let a dospělí užívají 150 až 200 miligramů trimethoprimu dvakrát denně se sklenicí vody bez jídla. U mladších dětí je dávkování obvykle přizpůsobeno jejich tělesné hmotnosti. Antibiotikum je schváleno pro pacienty, kteří váží více než pět kilogramů.

Trvání terapie obvykle trvá tři až sedm dní. Pro dlouhodobou prevenci po dobu šesti týdnů až šesti měsíců se užívá 100 miligramů trimethoprimu jednou denně večer.

Jaké jsou vedlejší účinky trimethoprimu?

Nežádoucí účinky trimethoprimu, jako je ztráta chuti k jídlu, poruchy chuti, bolest v horní části břicha, nevolnost, zvracení, průjem, vyrážky a záněty jazyka a dásní, se objevují u jednoho z deseti až sta ošetřených lidí.

Občas člověk také pozoruje horečku, změny krevních hodnot a infekce plísněmi nebo bakteriemi odolnými vůči trimethoprimu, zejména při dlouhodobém používání antibiotika.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání trimethoprimu?

Účinná látka trimethoprim je částečně přeměněna v játrech enzymatickým systémem cytochromu P450 2C8. V důsledku toho se mohou akumulovat další aktivní složky, které jsou také štěpeny tímto enzymem. Patří sem například léky snižující hladinu cukru v krvi repaglinid a rosiglitazon (antidiabetická činidla), dehydratační činidlo torasemid a silný lék proti bolesti buprenorfin.

Účinnost antikoagulancií, jako je warfarin, lze zvýšit trimethoprimem, proto je třeba hodnoty koagulace pečlivě kontrolovat.

Užívání trimethoprimu společně s určitými antihypertenzivy může zvýšit hladinu draslíku v krvi. Příklady takových účinných látek jsou ACE inhibitory (enalapril, ramipril), sartany (valsartan, kandesartan) a draslík šetřící dehydratační činidla (amilorid, triamteren, spironolakton).

Účinek pilulky (na hormonální antikoncepci) může být omezen trimethoprimem. Ženy by proto měly během léčby antibiotiky (např. S ​​kondomem) používat také nehormonální antikoncepci.

Během léčby je třeba se vyhýbat intenzivnímu slunění.

Případnému zabarvení zubů při antibiotické terapii lze zabránit intenzivní ústní hygienou.

Pokud se během nebo krátce po léčbě antibiotiky objeví těžký a dlouhodobý průjem, je třeba zavolat lékaře.

Trimethoprim by neměly používat těhotné ženy. Kojící ženy mohou v případě potřeby užívat antibiotikum. Do mateřského mléka přechází pouze v malých množstvích.

Jak získat léky na trimethoprim

Všechna antibiotika jsou k dispozici pouze v Německu na lékařský předpis v lékárnách. Cílem je zabránit nevhodnému používání antibiotik, protože podporují rozvoj odolnosti bakterií.

Odkdy je znám trimethoprim?

Trimethoprim byl poprvé schválen pro použití u lidí v roce 1962, po šesti letech následovala kombinace kotrimoxazolu, která se používá dodnes. Obě antibiotika se nyní prodávají jako generika, přičemž tuto kombinaci nabízí mnoho výrobců. Vzácně se naopak staly přípravky, které obsahují pouze účinnou látku samotný trimethoprim.

Tagy:  domácí prostředky jedovaté rostliny muchomůrky zprávy