Tolperison

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Účinná látka tolperison patří do skupiny centrálně působících svalových relaxancií, tj. Látek působících v mozku nebo míše na uvolnění svalů. Na rozdíl od ostatních zástupců této skupiny účinných látek nemá tolperison žádný účinek tlumící nebo ospalý. Zde si můžete přečíst vše zajímavé o účincích a používání tolperisonu, vedlejších účincích a dalších důležitých skutečnostech.

Tak funguje tolperison

Účinná látka tolperison působí na různých místech těla, i když mechanismus účinku není znám do posledního detailu.

Tolperison má podobnou chemickou strukturu jako lidokain a jiná lokální anestetika (lokální anestetika). Předpokládá se tedy, že má přímý vliv na přenos podnětů v nervovém systému: Tolperison je přednostně uložen v mozku, míše a v nervových traktech. Nervové buňky (neurony) mají dlouhá kabelová prodloužení, kterými jsou v kontaktu s dalším neuronem a přenášejí signály. Na jedné straně mohou být tyto signály smyslové a mohou být přenášeny z těla do mozku, například teplota, tlak nebo bolestivé podněty. Jiné signály jsou motorické povahy: Jsou vysílány opačným směrem z mozku do jiných částí těla a například spouští pohyb svalů. K přenosu signálů podél dlouhých „kabelů“ dochází, protože kladně nabité částice sodíku vstupují do „kabelu“ zvenčí sodíkovými kanály, což znamená, že uvnitř se hromadí kladný náboj, který je transportován dále. Stejně jako lokální anestetika může tolperison inhibovat vstup sodíku blokováním sodíkových kanálů. Proto se také říká, že svalový relaxant má aktivitu podobnou lidokainu („aktivita podobná lidokainu“).

V případě křečových příznaků (spasticita / spasticita) způsobuje centrální nervový systém abnormálně zvýšené vnitřní napětí v kosterních svalech. To umožňuje, aby se reflexy vyvolaly sebemenším podrážděním a v závislosti na závažnosti spasticity se sval velmi silně stahuje, což může být spojeno s omezenou pohyblivostí a bolestí. Jsou učiněny pokusy vypořádat se s tímto „přetížením“ nervovým systémem tlumením přenosu podnětů prostřednictvím tolperisonu.

Absorpce, rozpad a vylučování tolperisonu

Po požití ústy se účinná látka vstřebá střevní stěnou do krve, kde po hodině a půl dosáhne nejvyšších hladin. Krátce po požití jsou však čtyři pětiny účinné látky odbourány játry. Pokud je jídlo konzumováno před požitím účinné látky, příjem se zvýší přibližně na dvojnásobek. Asi dvě a půl hodiny po požití se polovina tolperisonu a jeho produktů rozkladu vylučuje ledvinami močí.

Kdy se používá tolperison?

V Německu je tolperison schválen pouze k léčbě spastických symptomů po mrtvici u dospělých.

Mimo schválené oblasti použití (použití „mimo označení“) a v jiných zemích se tolperison používá také k jiným onemocněním, jako je osteoartritida (opotřebení kloubů), spondylóza (onemocnění kloubů páteře) a poruchy krevního oběhu (protože zlepšuje krevní oběh).

Aktivní složka je obecně vhodná pro dlouhodobé použití.

Takto se používá tolperison

Svalový relaxant tolperison se užívá ve formě tablet. Obvyklá dávka je 50 až 150 miligramů třikrát denně po jídle v celkové dávce 150 až 450 miligramů denně.

Jaké jsou vedlejší účinky tolperisonu?

Přípravky s účinnou látkou tolperison jsou obvykle velmi dobře snášeny.

V klinických studiích s účinnou látkou zaznamenal jeden ze 100 až tisíc léčených lidí nežádoucí účinky jako závratě, ospalost, únava, únava, slabost, bolest břicha, nevolnost a zvracení.

Ještě vzácněji (u každého jednoho z tisíce až deseti tisíc pacientů) tolperison způsoboval vedlejší účinky, jako je bolest hlavy, nespavost, zácpa, průjem, gastrointestinální potíže, zčervenání kůže, vyrážky, svědění, zvýšené pocení a nízký krevní tlak.

Příznaky jsou obvykle dočasné nebo vymizí po snížení dávky. V případě reakcí přecitlivělosti by měl být informován lékař a léčivá látka by měla být vysazena.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání tolperisonu?

Účinná látka tolperison neinteraguje přímo s jinými účinnými látkami. V játrech je však štěpena enzymy (cytochrom P450 2D6 a 2C19), které štěpí i další účinné látky. Pokud se užívá současně, může být odbourávání tolperisonu nebo jiné aktivní složky zpomaleno nebo zrychleno. Například rozpad kardiovaskulárních léků ze skupiny beta blokátorů (metoprolol, nebivolol), psychotropních léků (thioridazin, perfenazin, venlafaxin, desipramin, atomoxetin) nebo kašel potlačující dextrometorfan při použití v kombinaci s tolperisonem zpomaluje, takže jejich krev hladiny prudce stoupají a objevují se příznaky předávkování.

Tolperison může také zvýšit účinek nesteroidních protizánětlivých léků, včetně běžných volně prodejných léků proti bolesti, kyseliny acetylsalicylové (ASA), ibuprofenu, naproxenu a diklofenaku.

Tolperison v experimentech na zvířatech způsobil poškození nenarozeným dětem, a proto by neměl být podáván během těhotenství. Kromě toho lze předpokládat, že se účinná látka vylučuje do mateřského mléka - kojící ženy, které musí být absolutně léčeny tolperisonem, by měly s kojením předem přestat.

Vzhledem k nedostatku zkušeností s bezpečností a účinností u dětí a mladistvých do 18 let by měly být místo tolperisonu u mladistvých používány jiné léčivé látky.

U starších pacientů a osob s poruchou funkce jater nebo ledvin musí příslušné dávkování nejprve pečlivě stanovit lékař. Účinná látka nesmí být použita při závažné dysfunkci jater nebo ledvin.

Jak získat drogy s tolperisonem

Svalový relaxant tolperison vyžaduje předpis v každé dávce a lze jej získat v lékárně podle lékařského předpisu.

Odkdy je tolperison známý?

Tolperison je od 60. let minulého století schválen pro řadu stížností v Evropě. V roce 2013 byly schválené oblasti aplikace redukovány na jednu, protože závažné reakce přecitlivělosti se zřídka vyskytovaly i přes nízkou míru vedlejších účinků. Od vypršení platnosti patentové ochrany přišlo na německý trh několik generik s účinnou látkou tolperison.

Tagy:  sportovní kondice prevence časopis