Tamsulosin

Aktualizováno dne Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Tamsulosin je jednou z nejdůležitějších účinných látek při nezhoubném zvětšení prostaty (benigní hyperplázie prostaty). Prostata nebo prostata je prstenec kolem močové trubice. U mnoha starších mužů se zvětšuje a pak způsobuje například problémy s močením. Účinná látka tamsulosin tyto příznaky zmírňuje a zpomaluje progresi onemocnění. Zde si můžete přečíst vše, co potřebujete vědět o tamsulosinu.

Tak funguje tamsulosin

Tamsulosin má relaxační účinek na hladké svaly dolních močových cest. Tímto způsobem zlepšuje příznaky benigní hyperplázie prostaty (nezhoubné zvětšení prostaty).

Většina starších mužů má nezhoubné zvětšení prostaty. V mnoha případech vede tlak nově vytvořené tkáně na močovou trubici, která se nachází v bezprostřední blízkosti, k problémům s močením, častému nočnímu močení, problémům s úplným vyprázdněním močového měchýře, k poškození zpětného toku s onemocněním močových cest a poruchou funkce ledvin.

Účinná látka tamsulosin je takzvaný blokátor alfa-1 receptorů. Přednostně se váže na vazebná místa (receptory) alfa1A nacházející se v prostatě. Přitom je blokuje pro poslové látky, jako je adrenalin.

V důsledku toho se poslové látky již nemohou vázat a rozvíjet svůj účinek. Tím se uvolní svaly v dolních močových cestách. To výrazně usnadňuje odtok moči. Ve srovnání s jinými blokátory alfa-1 receptorů je tamsulosin selektivnější, a proto má méně vedlejších účinků.

Příjem, rozpad a vylučování

Tamsulosin se podává ve „retardované“ formě. To znamená, že účinná látka z dávkové formy se pomalu a kontinuálně uvolňuje ve střevě. Tím je zajištěno, že hladina účinné látky v krvi je rovnoměrná a že účinky tamsulosinu trvají až 24 hodin.

Asi 60 procent z celkového množství podané účinné látky je absorbováno ve střevě. V těle se pak účinná látka částečně rozkládá v játrech; větší část se však vylučuje v nezměněné podobě ledvinami.

Kdy se tamsulosin používá?

Léky s tamsulosinem se používají k benignímu zvětšení prostaty (benigní hyperplázie prostaty). Účinná látka se používá hlavně u relativně mladých pacientů a u pacientů, u nichž není chirurgické odstranění tkáňového růstu žádoucí ani možné.

Takto se používá tamsulosin

Nejčastěji používanými dávkovými formami s tamsulosinem jsou kapsle a tablety, které uvolňují účinnou látku pomalu a nepřetržitě. To zajišťuje, že konstantní množství účinné látky zajistí rovnoměrný účinek v těle.

Obvyklá dávka je 0,4 miligramu denně. Tobolky nebo tablety se užívají po snídani nebo po prvním jídle dne.

Kombinace s dalšími účinnými látkami

Proti zúžení močových cest působí tamsulosin pouze symptomaticky. Často se proto kombinuje s další účinnou látkou, která je zaměřena přímo na příčinu příznaků - zvětšenou prostatu.

K tomu se dobře hodí léky ze skupiny inhibitorů 5-alfa reduktázy (např. Finasterid, dutasterid). Ty inhibují přeměnu testosteronu na dihydrotestosteron, který se ve vysokých koncentracích podílí na růstu tkáně. Snížením hladiny dihydrotestosteronu lze odstranit příčinu zvětšení prostaty a progresi onemocnění výrazně zpomalit.

Jaké jsou vedlejší účinky tamsulosinu?

Vzhledem ke srovnatelně specifickému útoku na jeho dokovací místo má tamsulosin méně vedlejších účinků než ostatní zástupci této třídy účinných látek.

Přesto se po požití mohou asi u deseti procent léčených objevit závratě a poruchy ejakulace. Méně často (tj. U méně než jednoho procenta pacientů) tamsulosin způsobuje vedlejší účinky, jako je bolest hlavy, nízký krevní tlak, zvýšený puls, zánět nosní sliznice, gastrointestinální potíže a kožní vyrážky.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání tamsulosinu?

Kontraindikace

Tamsulosin nesmí být používán v:

nízký krevní tlak (hypotenze)
známá ortostatická hypotenze (pokles krevního tlaku po změně polohy, např. při vstávání z lehu)
závažné problémy s játry

Interakce

Současné použití několika alfa-1 blokátorů může vést ke zvýšeným vedlejším účinkům, jako je pokles krevního tlaku.

Různé účinné látky mohou urychlit vylučování tamsulosinu, a tím snížit jeho účinnost. Mezi tyto účinné látky patří diklofenak (úlevový od bolesti a protizánětlivý) a warfarin (antikoagulační).

Tamsulosin je metabolizován v játrech prostřednictvím izoenzymu cytochromu P450 3A4 (CYP3A4). Silné inhibitory CYP3A4 proto mohou oddálit rozpad tamsulosinu a tím zvýšit jeho účinek. Příklady silných inhibitorů CAP3A4 jsou ketokonazol a itrakonazol (antimykotika), některá makrolidová antibiotika (klarithromycin, telithromycin) a některá léčiva proti HIV (např. Indinavir, ritonavir, nelfinavir).