Fenytoin

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Účinná látka fenytoin se používá k léčbě epilepsie, srdečních arytmií a bolestí nervů (neurogenní bolest). Protože je to pro některé klinické obrázky zásadní, přidala Světová zdravotnická organizace fenytoin na seznam základních léků. Zde si můžete přečíst vše, co potřebujete vědět o fenytoinu: účinek, použití a vedlejší účinky.

Tak funguje fenytoin

Epilepsie nemoci je intenzivně zkoumána po celém světě, ale nejsou známy všechny mechanismy, kterými se nemoc vyvíjí. Různé projevy epilepsie jsou však většinou důsledkem „poruchy“ mozku. Jednotlivé nervové buňky (neurony) nebo celé asociace nervových buněk v mozku najednou vysílají vysokofrekvenční signály, které se dostávají do jiných oblastí mozku prostřednictvím rozšíření nervových buněk. Tato nadměrná excitace neuronů může být omezena na jednotlivé oblasti v mozku (fokální záchvat, fokální záchvat) nebo neomezena (generalizovaný záchvat). Rychlý přenos signálů podél neuronálních procesů je založen na přílivu sodíkových iontů. Tento proces může být inhibován účinnými látkami, jako je fenytoin: některé sodíkové kanály jsou v procesu blokovány. To zabrání nadměrně vzrušeným oblastem mozku dosáhnout dalších oblastí a sníží riziko záchvatu.

Sodné ionty se také používají v srdci k přenosu signálů. Blokováním sodíkových kanálů může fenytoin zastavit srdeční arytmie vyvolané příliš rychlými signály a tím normalizovat srdeční rytmus.

Odborníci se domnívají, že úleva od bolesti nervů (neurogenní bolesti) pomocí fenytoinu je založena na zablokování sodíkového kanálu: To inhibuje přenos signálů bolesti.

Požití, rozpad a vylučování fenytoinu

Po požití je účinná látka absorbována ve střevě. Protože není snadno rozpustný ve vodě, je transportován v krvi pomocí transportních proteinů (albumin). Fenytoin se štěpí v játrech a pak se z velké části vylučuje stolicí se žlučí. Doba, po kterou se polovina absorbované dávky vyloučí, závisí na hladině účinné látky v krvi, ale obvykle se pohybuje mezi 20 a 60 hodinami.

Kdy se používá fenytoin?

Účinná látka fenytoin je schválena jako antiepileptikum k léčbě určitých typů záchvatů. Patří sem fokálně zahájené generalizující a generalizované tonicko-klonické záchvaty, jednoduché a komplexní parciální záchvaty a kombinace těchto typů záchvatů. Fenytoin lze také použít při akutních záchvatech i při „status epilepticus“, tedy zvláště dlouhém záchvatu. Je také schválen pro prevenci a léčbu záchvatů při neurochirurgických operacích a pro těžká poranění mozku.

Jako druhou volbu lze fenytoin použít ke zmírnění bolesti nervů.

Léčba srdečních arytmií fenytoinem je známá jako „použití mimo značku“, tj. Aplikace mimo licenční oblast.

Takto se používá fenytoin

K léčbě a prevenci epileptických záchvatů se fenytoin obvykle užívá v jedné až třech jednotlivých dávkách denně s celkovou denní dávkou 300 miligramů fenytoinu. Na začátku léčby se dávka „plíží“, takže se nejprve podá velmi nízká dávka, která se pak pomalu zvyšuje. U závažnějších forem onemocnění mohou být nutné vyšší dávky. Zvýšení dávky - zvláště pokud se dávka zvyšuje rychle - lze provádět pouze pod lékařským dohledem. Tablety se polykají se sklenicí vody. V případě dlouhodobého užívání lze celkovou denní dávku rozdělit na jednu nebo dvě jednotlivé dávky.

Doba užívání závisí na důvodu požití; může být krátkodobá (pro neurochirurgické operace) nebo dlouhodobá (pro kontrolu symptomů při epilepsii).

Jaké jsou vedlejší účinky fenytoinu?

Při léčbě fenytoinem závisí mnoho nežádoucích účinků na dávce. Proto je dávka obvykle zvolena lékařem takovým způsobem, že pokud je to možné, existuje jen málo nebo žádné vedlejší účinky.

Změny kůže, jako je nadměrná pigmentace a růst vlasů, se mohou objevit u jednoho ze sta až tisíce pacientů. Je možný i růst dásní.

Mezi vzácné nežádoucí účinky fenytoinu patří změny krevního obrazu, závažné srdeční arytmie, poruchy jater a alergické reakce (vyrážka, svědění, otok). Pokud se objeví alergické reakce, fenytoin by měl být vysazen a měl by být kontaktován lékař.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání fenytoinu?

Navíc přijaté aktivní složky mohou interagovat s fenytoinem. To je často případ, kdy jsou obě účinné látky transportovány nebo rozkládány v těle stejnými cestami. Výsledkem je, že se fenytoin může odbourat rychleji nebo se zpožděním.

Kombinace s některými antibiotiky (ciprofloxacin, rifampicin), antiepileptiky (vigabatrin, primidon), léky proti HIV (lopinavir, ritonavir) a dalšími účinnými látkami (dexamethason, theofylin) může vést ke zvýšenému odbourávání fenytoinu a tím ke snížení ve svém účinku. Zneužívání alkoholu a kyselina listová (vitamín B9) mohou také snížit účinek fenytoinu.

Opožděné odbourávání fenytoinu může způsobit, že se jeho hladina v krvi nebezpečně zvýší. To je možné například tehdy, když některá antibiotika (chloramfenikol, erythromycin, sulfonamidy), léky proti epilepsii (valproát, topiramát, oxkarbazepin), léky proti bolesti (kyselina acetylsalicylová, fenylbutazon, propyfenazon), antidepresiva (fluoxetin, amipriptylin) a -současně se užívají léky pilzinu (Ketoconazole, Fluconazole, Amphotericin B).

Fenytoin stimuluje produkci enzymu cytochromu P450 3A4 degradujícího léčivo. To znamená, že účinné látky, které jsou metabolizovány prostřednictvím tohoto enzymu, se rozkládají rychleji. To ovlivňuje řadu různých léků, a proto by současné užívání fenytoinu a dalších léků mělo být vždy předem objasněno lékařem nebo lékárníkem.

Antiepileptický fenytoin nesmí být náhle vysazen, protože to může vést ke kumulaci záchvatů a výskytu status epilepticus.

V závislosti na dávce může fenytoin vést k malformacím u nenarozeného dítěte. U těhotných žen s epilepsií by proto měla být dávka snížena na maximum v závislosti na závažnosti onemocnění, aby se dosáhlo co nejbezpečnějšího osvobození od záchvatů. Fenytoin by navíc neměl být během těhotenství kombinován s jinými antiepileptiky.

Fenytoin se do mateřského mléka vylučuje pouze v malých množstvích, takže odstavení není nutné. Dítě by však mělo být vždy sledováno, aby bylo zajištěno, že stabilně přibírá na váze a není příliš unavené.

Pacienti thajského nebo čínského původu mohou mít při léčbě fenytoinem zvýšené riziko závažné alergické kožní reakce (Stevens-Johnsonův syndrom).

Děti a mladiství s hmotností nižší než 50 kilogramů mohou být léčeni vhodně upravenou dávkou.

Jak získat léky na fenytoin

Účinná látka fenytoin je k dispozici v lékárnách po lékařském předpisu. Vzhledem k široké škále interakcí by měl být lékař nebo lékárník požádán o radu na začátku léčby a jakékoli změně v medikaci.

Jak dlouho je fenytoin znám?

Fenytoin byl poprvé chemicky vyroben v roce 1908 německým chemikem Heinrichem Biltzem, který prodal svůj vývoj farmaceutické společnosti Parke-Davis. Až v roce 1938 vědci objevili dobrou antikonvulzivní účinnost fenytoinu. Na rozdíl od antiepileptického fenobarbitalu však silný uspávací vedlejší účinek chybí. Byl schválen v USA v roce 1953. Protože patent již dávno vypršel, existuje na německém farmaceutickém trhu nyní mnoho generik s účinnou látkou fenytoin.

Tagy:  zuby Menstruace menopauza