Levodopa

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Účinná látka levodopa je prekurzorem neurotransmiteru dopaminu v mozku. Jako takzvané „proléčivo“ se v mozku přeměňuje pouze na účinný dopamin. Je chráněn před předčasnou degradací kombinací s jinými účinnými látkami, jako je benserazid nebo karbidopa. Zde si můžete přečíst vše, co potřebujete vědět o účincích a užívání levodopy, vedlejších účincích a interakcích.

Tak funguje levodopa

Neurotransmiter dopamin se používá v mozku k přenosu signálů mezi nervovými buňkami - zejména těmi, které se podílejí na řízení pohybu. Důležitou oblastí pro to je „substantia nigra“ (latinsky „černá látka“) ve středním mozku. Pokud tam zemřou nervové buňky produkující dopamin, dojde k Parkinsonově chorobě.

Dopamin se v těle produkuje z přírodní aminokyseliny (proteinový stavební blok) tyrosinu. Ta se převede na intermediární levodopu a poté dále na dopamin. Dopamin samotný nelze podávat pacientům s Parkinsonovou chorobou, protože nemůže překročit hematoencefalickou bariéru. Kromě toho by to vedlo k velkému počtu periferních (souvisejících s tělem) vedlejších účinků. Tyto dva problémy jsou v terapii levodopou obcházeny - je to předběžná fáze, takže zpočátku nefunguje, může překročit hematoencefalickou bariéru a poté se v mozku rychle přemění na dopamin.

Pokud by se levodopa podávala samostatně, přeměnila by se na dopamin ještě předtím, než by se dostala do mozku. Tomu se dá zabránit užíváním účinné látky v kombinaci s karbidopou nebo benserazidem. Protože ani jedna látka nemůže překročit hematoencefalickou bariéru, levodopa samotná se dostává do centrálního nervového systému, kde může být přeměněna na dopamin.

Požití, rozpad a vylučování levodopy

Levodopa se po požití vstřebává do krve v horní části tenkého střeva. Nejvyšších hladin v krvi je dosaženo přibližně po hodině, pokud se užívají před jídlem nebo po jídle (na prázdný žaludek). Levodopa se do mozku dostává krevním řečištěm, kde se přeměňuje na dopamin a může působit ve svých dokovacích bodech (receptory). Poté se štěpí jako přírodní dopamin.

V případě léků, které kromě levodopy a benserazidu přidaly ještě entakapon, působí tento lék proti odbourávání dopaminu. Tím se prodlouží doba účinku léku.

Levodopa se rychle rozkládá a vylučuje. Asi jednu a půl hodiny po požití již polovina požité účinné látky opustila tělo. Účinnou látku je proto nutné užívat po celý den.

Kdy se používá levodopa?

Jednou z oblastí aplikace levodopy je Parkinsonova choroba (paralýza). Je doprovázeno třesem (třes), ztuhlými svaly (ztuhlost) a sedavým způsobem života (bradykineze) nebo nehybností (akineze).

Tyto Parkinsonovy příznaky mohou být také způsobeny otravou, zánětem mozku a „cévní kalcifikací“ (arterioskleróza). Takové případy lze také léčit léky proti Parkinsonově chorobě.

Na druhé straně Parkinsonovy příznaky, které se vyskytují v důsledku léčby léky, jako jsou neuroleptika (antipsychotika), nesmí být léčeny levodopou. Místo toho by měl být v případě vážných potíží pokud možno změněn původce.

Druhou oblastí aplikace levodopy je syndrom neklidných nohou (RLS), i když nejprve je třeba vyloučit nedostatek železa.

Vzhledem k tomu, že symptomy jsou v obou případech zmírněny pouze symptomaticky, je léčba vždy dlouhodobější.

Takto se používá levodopa

Účinná látka se obvykle používá jako tableta. Celkové denní množství nesmí překročit 800 miligramů levodopy (v kombinaci s benserazidem nebo karbidopou) a podává se ve čtyřech dávkách během dne, aby se dosáhlo stejné hladiny v krvi, jak je to možné.

Dávka se zvyšuje „plížením“, tj. Pomalu se zvyšuje, dokud není nalezeno individuálně optimální množství aktivní složky. Tím se také sníží vedlejší účinky, které se na začátku vyskytují častěji.

Užívá se nejméně půl hodiny před jídlem nebo hodinu po jídle, protože levodopa se pak lépe vstřebává.

Dávkování je také stanoveno individuálně pro léčbu syndromu neklidných nohou.

Jaké jsou vedlejší účinky levodopy?

Výrazné vedlejší účinky levodopy na kardiovaskulární systém a gastrointestinální trakt jsou sníženy kombinací s benserazidem nebo karbidopou.

Přesto má více než deset procent pacientů ztrátu chuti k jídlu, poruchy spánku, deprese, nevolnost, zvracení, průjem a změny hodnot jaterních enzymů. Po dlouhodobé léčbě může dojít k tomu, co je známé jako „fenomén ON-OFF“, kdy se pohyblivost pacienta způsobená levodopou rychle změní na nehybnost.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání levodopy?

Užívání levodopy s jinými léčivými látkami může způsobit interakce, které ovlivňují účinnost léčby.

Antipsychotika (také nazývaná neuroleptika), která blokují určitou formu bodů dokování dopaminu v mozku (receptor D2), mohou oslabit účinek levodopy a dokonce zhoršit Parkinsonovy příznaky. Příklady takových antagonistů receptoru D2 jsou haloperidol a chlorpromazin.

Některá činidla proti depresi, která zpomalují rozpad vlastních tělních látek v mozku (inhibitory monoaminooxidázy / MAO), mohou také vést k život ohrožujícím krizím vysokého krevního tlaku. Léčba levodopou by proto neměla být zahájena dříve než dva týdny po vysazení inhibitoru MAO.

Jiné účinné látky, které stimulují oběh (například látky pro terapii astmatu a léčbu ADHD), mohou také přetížit kardiovaskulární systém. Terapii by proto měl pečlivě sledovat lékař. Totéž platí pro kombinaci léků na vysoký krevní tlak a levodopy.

Vzhledem k tomu, že se levodopa ve střevě vstřebává jako aminokyseliny (stavební bloky bílkovin), může současná konzumace jídla bohatého na bílkoviny (maso, vejce) bránit vstřebávání účinných látek.

Účinná látka se nesmí užívat během těhotenství a kojení - pokusy na zvířatech ukázaly, že má škodlivý účinek na potomstvo.

Jak získat léky na levodopu

Všechny léky obsahující účinnou látku levodopa vyžadují předpis.

Jak dlouho je levodopa známa?

Účinnou látku levodopa už v padesátých letech minulého století použil pozdější švédský nositel Nobelovy ceny Arvid Carlsson k léčbě zvířat s Parkinsonovou nemocí. Levodopa byla také testována na lidech po další desetiletí. Oblast použití byla rozšířena například o léčbu otravy manganem a evropské spavé nemoci.

Levodopa byla oficiálně schválena v roce 1973 pro léčbu Parkinsonovy choroby na žádost farmaceutické společnosti Hoffmann-La Roche. Účinnou látku lze také použít při syndromu neklidných nohou. Vzhledem k tomu, že patentová ochrana již vypršela, existuje nyní mnoho generik s levodopou.

Tagy:  malé batole zprávy cestovní medicína