Flukonazol

Aktualizováno dne

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Flukonazol patří do skupiny azolových antimykotik, je tedy prostředkem proti houbovým infekcím. Stejně jako ostatní zástupci této skupiny je účinný proti relativně velkému počtu různých typů infekčních hub. Pokud jsou současně užívány jiné léky, může být nutné upravit dávku. Zde si můžete přečíst více o účincích a použití flukonazolu, vedlejších účincích a dalších zajímavých skutečnostech.

Tak funguje flukonazol

Fluconazol je protiplísňové činidlo (antifungální) ze skupiny azolů. Blokuje enzym, který je nezbytný pro houby.

Cholesterol je obvykle zmiňován pouze v negativním kontextu - jako krevní tuk, který může „ucpat“ cévy. V určitých množstvích je však cholesterol pro lidské tělo nezbytný. Mimo jiné je důležitou součástí buněčné membrány. Bez cholesterolu a tedy bez fungující membrány by buňky těla již nemohly vykonávat mnoho úkolů.

Membrána buněk houby obsahuje stavební blok, který je strukturálně příbuzný, ale není totožný s cholesterolem: ergosterol (také nazývaný ergosterol). Bez této látky ztrácí houbová membrána svoji stabilitu a houba již není schopna růstu.

Azolová antimykotika, jako je flukonazol, inhibují specifický houbový enzym (lanosterol-14-alfa-demetylázu), který se podílí na produkci ergosterolu. To selektivně zpomaluje růst houby. Flukonazol inhibuje růst některých hub (fungistatický) a jiné dokonce hubí (fungicidní).

Příjem, rozpad a vylučování

Po požití ústy se flukonazol dobře vstřebává do krve střevní stěnou a nejvyšší hladiny v krvi dosahuje po půl hodině až jedné a půl hodině. Účinná látka se dostane do všech oblastí těla, včetně mozku, kůže a nehtů.

Pouze malá část je rozložena tělem a většina je vyloučena v nezměněné formě močí. Asi 30 hodin po podání se hladina flukonazolu v krvi opět snížila na polovinu.

Kdy se používá flukonazol?

Účinná látka flukonazol se používá k léčbě houbových infekcí. Příkladem toho je zamoření ústní, nosní a vaginální sliznice kvasinkami Candida albicans (např. s drozdem ústní, vaginální drozd), kožními houbovými chorobami (dermatomykózy) a zamořením mozkových blan Coccidioides immitis (Coccidioidomycosis, také známý jako údolí nebo pouštní horečka).

Terapii flukonazolem lze také použít jako preventivní opatření k prevenci (obnoveným) houbovým infekcím u imunokompromitovaných pacientů. Jednalo by se například o pacienty po transplantaci, pacienty s rakovinou a HIV.

Léčba se obvykle provádí po omezenou dobu, protože nelze vyloučit vznik rezistence hub. V individuálních případech však může být nezbytná i dlouhodobá léčba flukonazolem.

Takto se používá flukonazol

Flukonazol se obvykle podává ústy (orálně), například ve formě tobolek. Dávka je stanovena individuálně a pohybuje se mezi 50 a 400 miligramy denně nebo 150 miligramů týdně, v závislosti na indikaci. Ve velmi závažných případech je možná dávka flukonazolu až 800 miligramů denně.

První den léčby se obvykle užívá dvojnásobná dávka flukonazolu, aby se rychle dosáhlo vysoké koncentrace účinné látky v těle.

V některých případech je lék podáván přímo do žíly (intravenózně). Fluconazol je k dispozici ve formě šťávy pro děti a osoby s problémy s polykáním.

Jaké jsou vedlejší účinky flukonazolu?

Jeden z deseti až sta lidí pocítí vedlejší účinky, jako je bolest hlavy, břicha, nevolnost, průjem, zvracení, vyrážka a zvýšení jaterních enzymů v krvi.

Anémie, snížená chuť k jídlu, ospalost, závratě, křeče, smyslové poruchy, zácpa a další poruchy trávení, bolesti svalů, horečka, vyrážka a svědění jsou možné u jednoho ze sta až tisíce lidí.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání flukonazolu?

Kontraindikace

Flukonazol se nesmí užívat, pokud:

• současné užívání terfenadinu (antialergického), pokud je denní dávka flukonazolu 400 miligramů nebo více
• Současné užívání léků, které prodlužují takzvaný QT interval na EKG a jsou štěpeny enzymem CYP3A4 (např. Erythromycin, cisaprid, astemizol, pimozid a chinidin)

Interakce

Účinná látka flukonazol inhibuje některé enzymy štěpící léky v játrech (zejména CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4). Pokud jsou současně s flukonazolem užívány další účinné látky, jejich hladiny mohou v důsledku sníženého rozkladu prudce stoupat a dosáhnout jedovatých (toxických) koncentrací.

Příkladem toho jsou antialergická činidla terfenadin, pimozid (prostředek proti psychóze), antibiotika, jako je erythromycin, a některá činidla proti srdečním arytmiím. Je třeba se vyhnout souběžnému užívání nebo je nutná úprava dávky.

Opatrnost se také doporučuje, pokud jsou současně užívány cyklosporin, sirolimus nebo takrolimus (léky zabraňující odmítnutí transplantátu). Tyto účinné látky mají úzký terapeutický rozsah (předávkování je snadné).

Úprava dávky může být také nutná v kombinaci s jinými účinnými látkami:

• Antidepresiva jako amitriptylin a nortriptylin
• Antikoagulancia, jako je warfarin a fenprokumon
• Léky proti epilepsii a proti záchvatům, jako je karbamazepin a fenytoin
• Opioidy jako metadon, fentanyl a alfentanil
• Léky na astma, jako je teofylin
• Léky snižující hladinu lipidů, jako je atorvastatin a simvastatin
• Bolestivé léky, jako je celecoxib
• některé léky proti rakovině, jako je olaparib

Věkové omezení

Pokud je to indikováno, flukonazol lze podávat od narození.

těhotenství a kojení

Dlouhodobý příjem vysokých dávek flukonazolu během těhotenství může případně poškodit vývoj dítěte-i když předchozí pozorování hovoří proti zvýšenému riziku malformací. Těhotné ženy by však měly účinnou látku užívat pouze v naléhavých případech a jen na krátkou dobu, pod lékařským dohledem.

Účinná látka flukonazol se vylučuje do mateřského mléka. Je-li však nutná léčba matky, lze kojení přesto použít.

Pro těhotenství i kojení by měla být v případě vaginální mykózy (vaginální drozd) preferována lokální terapie klotrimazolem, mikonazolem nebo nystatinem.

Jak získat léky s flukonazolem

V Německu, Rakousku a Švýcarsku jsou léky s účinnou látkou flukonazol k dispozici pouze na předpis ve všech lékových formách a dávkách.

Jak dlouho je flukonazol znám?

Novější antifungální léky azolové skupiny byly vyvinuty zhruba od roku 1969. Hlavní nevýhodou prvních účinných látek v této skupině, jako je klotrimazol, bylo to, že je lze podávat pouze orálně a nikoli injekčně.

Z tohoto důvodu byl v roce 1978 vyvinut ketokonazol, který lze podávat injekčně, ale je velmi toxický pro játra. Na základě své struktury pak bylo vyvinuto nové antifungální činidlo - dostalo název flukonazol. Bylo to velmi účinné a dobře tolerované orálně i injekčně. Fluconazol byl nakonec schválen v roce 1990.

Tagy:  domácí prostředky nesplněné přání mít děti Dítě Dítě