Atorvastatin

Aktualizováno dne

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Účinná látka atorvastatin patří do takzvaných statinů - skupiny účinných látek, které mohou snižovat vysokou hladinu cholesterolu. Příliš mnoho cholesterolu v krvi podporuje kornatění tepen, což může mimo jiné vést k onemocnění koronárních tepen a mrtvici. Zde si můžete přečíst vše, co potřebujete vědět o léku na snížení hladiny cholesterolu atorvastatinu, vedlejších účincích a používání.

Tak atorvastatin funguje

Atorvastatin je členem statinů - skupiny léků, které mohou snižovat vysoké hladiny cholesterolu.

Cholesterol je základní látkou, kterou tělo potřebuje mimo jiné pro stavbu buněčných membrán a tvorbu hormonů a žlučových kyselin (pro trávení tuků). Tělo produkuje přibližně dvě třetiny potřebného množství cholesterolu v játrech. Zbývající třetina se získává z jídla.

Aby se snížila vysoká hladina cholesterolu, lze na jedné straně snížit vlastní produkci těla léky a na straně druhé změnit nepříznivé stravovací návyky.

Atorvastatin snižuje v těle vlastní produkci cholesterolu: Jedná se o složitý proces, který zahrnuje mnoho kroků. Důležitý a rychlost omezující krok závisí na konkrétním enzymu nazývaném HMG-CoA reduktáza. Tento enzym inhibuje statiny jako atorvastatin. To snižuje vlastní produkci a snižuje hladinu cholesterolu v krvi.

To platí především pro krevní hodnoty „špatného“ LDL cholesterolu (LDL = lipoprotein s nízkou hustotou), což může vést ke kornatění tepen. Krevní hodnoty „dobrého“ (cévního chránícího) HDL cholesterolu (HDL = lipoprotein s vysokou hustotou) se naopak někdy dokonce zvyšují.

Celkové množství cholesterolu a množství triglyceridů (TG) - další typ hladiny lipidů v krvi - se také snižuje působením atorvastatinu.

Příjem, rozpad a vylučování

Atorvastatin se rychle vstřebává do těla poté, co byl podán ústy (orálně). Na rozdíl od jiných statinů nemusí být nejprve převeden na aktivní formu v játrech, ale může začít účinkovat okamžitě.

Maximálního účinku je dosaženo přibližně jednu až dvě hodiny po požití. Protože tělo produkuje cholesterol nejintenzivněji v noci, atorvastatin se obvykle užívá večer.

Vzhledem k dlouhému trvání účinku postačuje dávka jednou denně. Atorvastatin, který je metabolizován v játrech, se vylučuje převážně stolicí.

Kdy se používá atorvastatin?

Atorvastatin se používá hlavně k léčbě vysokých hladin cholesterolu v krvi (hypercholesterolemie). Obecně platí, že léky snižující hladinu cholesterolu, jako je atorvastatin, jsou předepisovány pouze v případě, že neléčivá opatření ke snížení cholesterolu (zdravá strava, cvičení a hubnutí) nebyla úspěšná.

Atorvastatin je schválen také k prevenci (prevenci) kardiovaskulárních komplikací u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (ICHS) nebo se zvýšeným rizikem kardiovaskulárních onemocnění (například u diabetiků). Tato aplikace je nezávislá na hladině cholesterolu.

V obou případech se používá dlouhodobě k trvalému snížení hladiny cholesterolu na určité hodnoty. Čím nižší jsou dosažené hodnoty, tím lépe.

Takto se používá atorvastatin

Atorvastatin se obvykle užívá jako tableta jednou denně večer. Dávka je stanovena individuálně ošetřujícím lékařem, obvykle se však pohybuje mezi deseti až osmdesáti miligramy.

Pravidelný příjem je důležitý pro úspěch léčby, protože hladina cholesterolu v krvi se obvykle mění po dobu několika týdnů. Pacienti přímo „nevnímají“ účinek látky snižující hladinu cholesterolu, přestože ji lze měřit v krvi a projevuje se sníženým výskytem infarktu a mrtvice.

Nepřestávejte užívat atorvastatin sami jen proto, že sami „nevidíte žádný účinek“.

V případě potřeby je atorvastatin kombinován s jinými léky, například s colestyraminem nebo ezetimibem (oba také snižují hladinu cholesterolu).

Jaké jsou vedlejší účinky atorvastatinu?

Časté nežádoucí účinky (postihující jednoho až deset ze sta pacientů) léčby atorvastatinem jsou:

• bolest hlavy
• Gastrointestinální poruchy (jako je zácpa, plyn, nevolnost, průjem)
• změny jaterních enzymů
• bolest svalů

Informujte svého lékaře, pokud během léčby atorvastatinem máte bolesti svalů nebo nepohodlí.

Mezi méně časté nežádoucí účinky (tj. Nežádoucí účinky postihující méně než jedno procento léčených) patří nespavost, přibývání na váze, ospalost, zvracení, bolesti břicha a vyrážky. Ještě vzácnější je nedostatek krevních destiček (trombocytopenie), problémy se zrakem, problémy se sluchem a angioneurotický edém (speciální forma edému).

Co je třeba vzít v úvahu při užívání atorvastatinu?

Kontraindikace

Atorvastatin nesmí být užíván, pokud:

• těžká jaterní dysfunkce
• současná léčba určitými léky pro léčbu hepatitidy C (glecaprevir a pibrentasvir)

Interakce

Protože je atorvastatin rozkládán mimo jiné enzymem cytochromem 3A4 (CYP3A4), vedou inhibitory tohoto enzymu ke zvýšení hladin a tím ke zvýšení vedlejších účinků atorvastatinu. Takové inhibitory CYP3A4 by proto neměly být kombinovány s atorvastatinem:

• některá antibiotika: erythromycin, klarithromycin, kyselina fusidová
• Inhibitory HIV proteázy (např. Indinavir, ritonavir, nelfinavir)
• některá antimykotika: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol
• některé léky na srdce: verapamil, amiodaron

Další léky, které by neměly být kombinovány s léky snižujícími cholesterol z důvodu možného zvýšení vedlejších účinků atorvastatinu, jsou:

• Gemfibrozil (činidlo snižující lipidy ze skupiny fibrátů)

Grapefruit (šťáva, ovoce) - také inhibitor CYP3A4 - by se měl během léčby atorvastatinem také vyvarovat. Dokonce i sklenice grapefruitové šťávy ráno způsobí, že následující noc budou naměřeny dvakrát vyšší hladiny atorvastatinu než obvykle. Možným důsledkem jsou neočekávané vedlejší účinky.

Naopak látky stimulující aktivitu enzymu CYP3A4 (induktory CYP3A4) mohou urychlit rozpad atorvastatinu a snížit jeho účinek. Patří sem rifampicin (antibiotikum), efavirenz (lék proti HIV), třezalka tečkovaná a některá antiepileptika (např. Karbamazepin, fenytoin).

Věkové omezení

Léčba dětí a mladistvých probíhá pouze ve zvláštních případech a podléhá určitým omezením, která musí lékař objasnit. V zásadě je atorvastatin schválen k léčbě hypercholesterolemie od deseti let.

těhotenství a kojení

Těhotné a kojící ženy by neměly užívat atorvastatin. Pokud je užívání během kojení naprosto nezbytné, kojení by mělo být před zahájením léčby atorvastatinem přerušeno.

Jak získat léky s atorvastatinem

Atorvastatin vyžaduje předpis v Německu, Rakousku a Švýcarsku a je k dispozici v lékárnách po předložení lékařského předpisu.

Jak dlouho je atorvastatin znám?

Poté, co byla na počátku padesátých let objasněna biosyntéza cholesterolu, rychle se ukázalo, že inhibicí důležitých klíčových enzymů lze vyrábět účinná léčiva proti vysokým hladinám cholesterolu.

První inhibitor zvaný mevastatin byl izolován z houby v Japonsku v roce 1976, konkrétně proti enzymu HMG-CoA reduktáza. To však nikdy nebylo uvedeno na trh.

V roce 1979 vědci izolovali lovastatin z houby. Během vyšetřování byly také vyvinuty synteticky modifikované varianty lovastatinu, přičemž sloučenina MK-733 (později simvastatin) se ukázala být terapeuticky účinnější než výchozí materiál.

Simvastatin, takzvaný statin typu 1, byl později použit k vývoji novějších statinů typu 2, jako je atorvastatin, který je dvakrát až třikrát účinnější. Byl schválen v USA v roce 1996 a uveden na trh v Německu v roce 1997.

Od vypršení platnosti patentu v roce 2011 bylo vyvinuto mnoho generických přípravků, což mělo za následek prudký pokles ceny atorvastatinu.

Tagy:  alkohol Diagnóza zuby