Topiramát

Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Topiramát je antiepileptický lék. Účinná látka pomáhá zmírňovat epileptické záchvaty a křeče prostřednictvím několika mechanismů účinku. Může být také použit k prevenci migrénových bolestí hlavy u dospělých. Zde si můžete přečíst vše, co potřebujete vědět o používání, účincích a vedlejších účincích topiramátu.

Tak funguje topiramát

Epilepsie jsou záchvatovité poruchy mozku. Jsou založeny na nadměrné excitaci nervových buněk v centrálním nervovém systému (CNS). To spouští nekontrolované podněty, které spouští nepřirozené pohyby (například křeče nebo záškuby).

Buditelnost článku je dána distribucí elektricky nabitých částic (iontů) vně a uvnitř článku. Koncentraci iontů lze řídit prostřednictvím určitých kanálů v buněčné membráně. Draslíkové a chloridové kanály mají tlumící účinek na nervové buňky, zatímco sodíkové a vápenaté kanály zvyšují excitabilitu nervových buněk.

Nerovnováha mezi neurotransmitery, jako je glutamát a kyselina gama-aminomáselná (GABA), může také vyvolat epilepsii.

Antiepileptický topiramát má komplexní mechanismus účinku, který dosud není zcela objasněn. Blokuje sodíkové a vápenaté kanály závislé na napětí a dokovací místa (receptory) pro glutamát v mozku. Aktivní složka navíc aktivuje receptor GABA-A. Topiramát proto zvyšuje práh stimulace nervových buněk, aby mohly být vzrušeny stejně snadno. To by mělo pomoci proti epileptickým záchvatům.

Příjem, rozpad a vylučování topiramátu

Topiramát se užívá jako tableta, z níž se 80 procent rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu do krevního oběhu. Malá část topiramátu je metabolizována v játrech, ale většina se vylučuje v nezměněné formě ledvinami močí. Asi 20 až 30 hodin po požití se hladina účinné látky v krvi opět snížila na polovinu.

Kdy se používá topiramát?

Topiramát se používá k léčbě epilepsie při:

parciální záchvaty (záchvaty, které postihují pouze část mozku) s generalizací nebo bez ní (šíří se do celého mozku)
Lennox-Gastautův syndrom (syndrom těžké dětské epilepsie)

Topiramát může také předcházet záchvatům migrény. Za tímto účelem se však používá pouze v případě, že beta blokátory nefungují nebo nejsou tolerovány.

Takto se používá topiramát

Terapie topiramátem je „vplížená“. To znamená, že začnete s nízkou dávkou a poté ji pomalu zvyšujete, dokud nenastane požadovaný účinek. Tato udržovací dávka se pak používá v průběhu terapie.

Při léčbě epilepsie dospělí obvykle začínají dávkou 25 miligramů jednou nebo dvakrát denně. Po jednom týdnu se dávka zvyšuje o 25 až 50 miligramů každý týden, dokud není dosaženo udržovací dávky. Pokud se topiramát používá jako jediný lék na epilepsii (monoterapie), udržovací dávka je 100 až 500 miligramů denně, rozdělená do dvou jednotlivých dávek. Pokud jsou podávána jiná léčiva na epilepsii (kombinovaná terapie), dospělí užívají 200 až 400 miligramů topiramátu.

U dětí je dávka upravena podle tělesné hmotnosti. Stejně jako u dospělých se také bere v úvahu, zda se topiramát používá jako monoterapie nebo kombinovaná terapie.

Aby se předešlo migrénám, užívají pacienti první týden 25 miligramů topiramátu denně. Poté se dávka zvyšuje podle potřeby každý týden o 25 miligramů, dokud není dosaženo udržovací dávky. To je 25 až 100 miligramů denně.

Jaké jsou vedlejší účinky topiramátu?

Mezi nejdůležitější vedlejší účinky topiramátu patří závratě, únava, psychomotorické zpomalení, nervozita, parestézie, úbytek na váze, poruchy paměti a koncentrace a poruchy řeči (zejména u kombinovaných terapií). Může se také objevit zmatenost, deprese, psychóza a třes (třes). Navíc riziko ledvinových kamenů je dvakrát až čtyřikrát vyšší.

Pokud zaznamenáte závažné nežádoucí účinky nebo příznaky, které nejsou uvedeny, poraďte se prosím se svým lékařem a přerušte léčbu.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání topiramátu?

Pokud je známá přecitlivělost na topiramát, účinná látka nesmí být podána.

Interakce

Karbamazepin a fenytoin (antispazmodika pro epilepsii) mohou snížit hladinu topiramátu v krvi a tím i její účinek. Naopak jeho hladiny v krvi může snížit diuretikum hydrochlorothiazid.

Topiramát může buď zvýšit hladinu současně podávaných účinných látek v krvi (jako v antikonvulzivním fenytoinu a v metforminu snižujícím hladinu cukru v krvi), nebo snížit (jako v srdečním lékařství digoxin a lék na snížení hladiny cukru v krvi pioglitazon).

Topiramát může snížit účinnost antikoncepčních pilulek obsahujících umělý estrogen ethinylestradiol.

Jedním z vedlejších účinků topiramátu je zvýšené riziko vzniku ledvinových kamenů. Pokud jsou současně užívány jiné léky s tímto vedlejším účinkem, toto riziko se ještě zvyšuje.

těhotenství a kojení

Použití v léčbě epilepsie během těhotenství by mělo být pečlivě zváženo. Pokud je to možné, měly by být použity lépe tolerované aktivní složky, jako je lamotrigin.

Topiramát by neměl být používán během těhotenství k prevenci migrény. Lépe testovanou alternativou by zde byl metoprolol.

Během kojení lze topiramát používat jako monoterapii a pod pečlivým dohledem dítěte.