Donepezil

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Účinná látka donepezil se používá k symptomatické léčbě mírných až středně závažných forem Alzheimerovy demence (zapomnětlivosti). Zlepšuje paměť a paměť, ale nebrání progresi nemoci. Zde si můžete přečíst vše zajímavé o Donepezilu: účinek, aplikace a možné vedlejší účinky.

Takto funguje donepezil

Donepezil je lék proti demenci. Nejběžnější formou demence je Alzheimerova choroba. S tím postupně odumírají nervové buňky (neurony) v mozku. Obvykle nezanedbatelná část nervových buněk zemřela, než se objevily první příznaky a objevila se nemoc. Acetylcholin je jednou z nejdůležitějších messengerových látek (neurotransmiterů) mezi nervovými buňkami, které se podílejí na paměti, retentivitě a paměti.

Ke komunikaci s jinými neurony může nervová buňka vylučovat poslové látky, jako je acetylcholin. Ta se ukotví do speciálních dokovacích bodů v membráně druhé nervové buňky a vysílá tak určitý signál. Poté je neurotransmiter rozštěpen enzymem (acetylcholinesterázou) na acetát a cholin, které již nepracují na receptorech, čímž je signál ukončen. Tyto dva štěpné produkty jsou znovu absorbovány v první nervové buňce, spojeny a v případě potřeby mohou být znovu uvolněny.

Protože nervové buňky mají nejen spojení jedna k jedné, ale nervová buňka je obvykle v kontaktu s mnoha tisíci dalších nervových buněk, všimne si, že buňky odumírají pouze tehdy, když byla překročena prahová hodnota. Zbývající kontakty buňky pak již nestačí k přenosu signálů.

Ke zmírnění příznaků Alzheimerovy choroby a zlepšení výkonu paměti se donepezil používá jako selektivní inhibitor enzymu acetylcholinesterázy. Když je tento enzym v mozku inhibován, acetylcholin zůstane déle na receptorech navazujících nervových buněk, což signál takříkajíc zesílí. To znamená, že zbývající nervové buňky mohou stále komunikovat s normální intenzitou.

Příjem, rozpad a vylučování donepezilu

Po požití se účinná látka donepezil dostává do krve střevem a odtud přes hematoencefalickou bariéru do centrálního nervového systému. Tam rozvíjí svůj účinek. V játrech je donepezil částečně metabolizován na účinné a neúčinné produkty rozkladu. Většina z nich se vylučuje močí a v menší míře stolicí. Asi 70 hodin po požití polovina účinné látky opustila tělo.

Kdy se používá donepezil?

Donepezil je schválen pro symptomatickou léčbu mírné až středně závažné Alzheimerovy demence.

Mimo rozsah schválení (použití „mimo označení“) se také používá jako paliativní lék při těžké Alzheimerově demenci.

Aby byl účinek zachován, musí být užíván trvale.

Takto se používá donepezil

Účinná látka se užívá ve formě soli (donepezil -hydrochlorid) ve formě tablet nebo tablet dispergovatelných v ústech, které se během několika sekund rozpustí v ústech. Léčba je zahájena pěti miligramy donepezilu jednou denně. Po jednom měsíci lékař posoudí, zda je dávka dostatečná, nebo zda by měla být zvýšena na deset miligramů donepezilu denně. Vyšší dávky se nedoporučují.Terapie by měla být prováděna pouze v případě, že je pacient umístěn v pečovatelském zařízení nebo má pečovatele, který monitoruje používání donepezilu.

Jaké jsou vedlejší účinky donepezilu?

Více než deset procent léčených si stěžuje na průjem, nevolnost a bolesti hlavy.

Při užívání donepezilu často dochází také ke ztrátě chuti k jídlu, agresivnímu chování, agitovanosti, závratím, nespavosti, zvracení, poruchám trávení, vyrážkám, svalovým křečím, inkontinenci a únavě.

Vedlejší účinky donepezilu, jako jsou záchvaty, pomalý srdeční tep a gastrointestinální krvácení, mohou také postihnout jednoho ze sta až tisíce lidí.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání donepezilu?

Protože je účinná látka donepezil štěpena v játrech hlavně dvěma různými enzymy (cytochrom P450 2D6 a 3A4), které také štěpí další aktivní složky, mohou při kombinování těchto účinných látek docházet k interakcím.

Mezi příklady patří mnoho antibiotik (erythromycin, metronidazol, chloramfenikol), léky proti HIV (ritonavir, indinavir), lék na krevní tlak verapamil, protiplísňová činidla (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol) a také mnoho bylinných léčiv (kozlík, kurkuma a grapefruit).

Některé účinné látky zajišťují, že se v játrech produkuje více enzymů, které pak rychleji rozkládají donepezil. Jeho účinnost tím trpí. Způsobují to například prostředky proti křečím a epilepsii (fenytoin, karbamazepin, oxkarbazepin), anestetikum fenobarbital a také některá jídla (zázvor, česnek, lékořice).

Pacienti s respiračními chorobami, jako je astma nebo CHOPN, by měli užívat donepezil opatrně, protože se může zvýšit riziko astmatického záchvatu.

Pokud se kromě donepezilu pravidelně užívají nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID jako ASA, ibuprofen, diklofenak), může se zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení.

Děti a dospívající, stejně jako těhotné a kojící ženy by neměly užívat donepezil, protože neexistují žádné studie o bezpečnosti požití a účinnosti.

Stejně tak by pacienti s těžkou poruchou funkce jater neměli užívat donepezil kvůli nedostatku zkušeností.

Jak získat léky na donepezil

Anti-dementní donepezil lze zakoupit v lékárně na lékařský předpis.

Odkdy je donepezil znám?

Vývoj donepezilu začal v roce 1983 v japonské farmaceutické společnosti Eisai. Účinná látka byla poprvé schválena v USA v roce 1996. Generika obsahující účinnou látku donepezil jsou na trhu od roku 2010.

Tagy:  péče o nohy strava paliativní medicína