Karvedilol

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Účinná látka karvedilol se používá k léčbě vysokého krevního tlaku, anginy pectoris (srdeční selhání) a srdečního selhání. Jako beta blokátor má tlumící účinek na srdce a jako alfa blokátor rozšiřuje cévy, což snižuje cévní odpor - oba efekty činí práci srdce ekonomičtější. Zde si můžete přečíst vše, co potřebujete vědět o karvedilolu, vedlejších účincích a používání.

Takto funguje Carvedilol

Když je lidské tělo ve stresu a musí tvrdě pracovat, nadledviny uvolňují do krve stresové hormony, jako je adrenalin a noradrenalin. Váží se na určité dokovací body (receptory) cílových orgánů a upravují je tak k vysokému výkonu. Uvolňování těchto hormonů způsobuje, že srdce bije rychleji a krevní tlak stoupá se stahováním cév. Bronchioly (jemné větve v dýchacích cestách v plicích) se rozšiřují a přijímají více kyslíku; je stimulován rozklad tuku za účelem získání energie a trávení je minimalizováno tak, aby nebyla zbytečně plýtvána energií.

Pokud je tento systém v nerovnováze, může to vést k neustále zrychlenému tepu a vysokému krevnímu tlaku. Krátkodobě to není problém, ale dlouhodobě poškozuje kardiovaskulární systém a další orgány. To snižuje výkon srdce, což znamená, že musí pracovat ještě více. Tento začarovaný kruh obvykle musí být přerušen léky.

Beta blokátory, jako je karvedilol, obsazují beta receptory srdce, takže stresové hormony se již neukládají a mohou vést k rychlému srdečnímu tepu. To umožňuje srdci znovu bít normálním tempem, což následně způsobuje pokles krevního tlaku.

Na Carvedilolu je jedinečné to, že také působí jako alfa blokátor. Inhibuje také alfa receptory v cévách, kde by se jinak adrenalin stáhl a způsobil zvýšení krevního tlaku. Cévy se uvolní a srdce musí pumpovat proti menšímu odporu, který je k němu také šetrný.

Absorpce a rozpad karvedilolu

Účinná látka karvedilol se po požití ústy rychle vstřebává ve střevě. Nejvyšších hladin v krvi je dosaženo zhruba po hodině. Účinná látka se metabolizuje hlavně v játrech na neaktivní produkty rozkladu, které se pak vylučují žlučí ve stolici. Asi po šesti až deseti hodinách se tímto způsobem vyloučí polovina požitého karvedilolu.

Kdy se používá Carvedilol?

Karvedilol se používá při onemocněních kardiovaskulárního systému, jako jsou:

• stabilní, chronické srdeční selhání
• chronické srdeční onemocnění (angina pectoris)

Protože terapie karvedilolem bojuje pouze se symptomy, a nikoli s příčinami onemocnění, musí být aplikace dlouhodobá.

Takto se používá Carvedilol

Účinná látka karvedilol se používá ve formě tablet. Ty jsou k dispozici v různých dávkách, protože terapie by měla být „plíživá“ - začíná se velmi nízkou dávkou, která se pak pomalu zvyšuje, dokud není dosaženo požadovaného účinku. Maximální denní dávka je 50 až 100 miligramů karvedilolu v závislosti na základním onemocnění a hmotnosti pacienta. Užívá se ráno a večer s jídlem. Když je léčba ukončena, mělo by to být provedeno „postupně“, tj. S postupným snižováním dávky.

V závislosti na závažnosti a závažnosti onemocnění může mít smysl užívat kromě karvedilolu i další léky, jako jsou ACE inhibitory, dehydratační činidla a srdeční glykosidy.

Jaké jsou vedlejší účinky karvedilolu?

Během léčby karvedilolem se u více než jednoho z deseti léčených lidí vyskytly nežádoucí účinky jako závratě, bolesti hlavy, srdeční nedostatečnost, nízký krevní tlak a vyčerpání.

Navíc každý desátý až stý léčený může mít následující nežádoucí účinky karvedilolu: Infekce a záněty horních cest dýchacích, infekce močových cest, anémie, přibývání na váze, vysoká nebo nízká hladina cukru v krvi u diabetiků, vysoká hladina cholesterolu, deprese, suché a podrážděné oči, poruchy zraku, pomalý srdeční tep, zadržování vody, závratě při vstávání, studené ruce a nohy, dušnost, astmatické potíže, nevolnost, průjem, zvracení, poruchy trávení, bolesti těla, dysfunkce ledvin a erektilní dysfunkce.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání karvedilolu?

Pokud jsou během léčby Carvedilolem užívány jiné léky, může dojít k interakcím mezi nimi. Beta-blokátor karvedilol je v těle transportován určitými proteiny (p-glykoprotein) a štěpen v játrech určitými enzymatickými systémy (CYP2D6 a CYP2C9), které také metabolizují jiná léčiva. Užívání dalších účinných látek může mít za následek příliš vysoké nebo příliš nízké hladiny karvedilolu.

Pokud je srdeční lék digoxin užíván současně, jeho hladina v krvi se zvyšuje. Proto by měla být prováděna pravidelná kontrola hladiny krve, zvláště na začátku terapie.

Terapie imunosupresivem cyklosporinem, který se používá hlavně po transplantacích orgánů, má za následek vyšší hladiny cyklosporinu v krvi, a proto by měla být dávka snížena.

Účinné látky, jako je cimetidin (při žaludečních problémech souvisejících s kyselinami) a hydralazin (například při srdečním selhání) a také alkohol, mohou oddálit odbourávání karvedilolu v játrech. V důsledku toho se může zvýšit hladina krve v krvi.

Účinek inzulínu a perorálních antidiabetik lze zvýšit beta -blokátorem karvedilolem. Může také skrývat hypoglykémii, a proto by diabetici měli věnovat zvláštní pozornost hladině cukru v krvi.

Antiarytmika, jako je verapamil, diltiazem a amiodaron, mohou při současném užívání s karvedilolem vést k závažným poruchám vedení srdce a srdečním arytmiím.

Současné podávání látek, které také snižují krevní tlak, může způsobit nečekaně prudký pokles krevního tlaku. Mezi takové látky patří činidlo snižující krevní tlak klonidin, další beta blokátory, barbituráty (sedativa a prášky na spaní), tricyklická antidepresiva a alkohol.

Opatrnost se doporučuje u astmatiků-zejména těch, kteří vdechují dlouhodobě působící látky pro dlouhodobou léčbu nebo krátkodobě působící bronchodilatační látky pro krátkodobou léčbu v případě dušnosti. Užívání beta blokátorů, jako je Carvedilol, pro ně může způsobit vedlejší účinky, jako je akutní dušnost a astmatické příznaky, protože účinek léků na astma je neutralizován.

Beta -blokátory, jako je karvedilol, snižují průtok krve placentou, a proto by neměly být používány těhotnými ženami. Vzhledem k tomu, že účinná látka karvedilol přechází do mateřského mléka, měly by kojící ženy přestat kojit, pokud existuje naléhavá potřeba terapie.

U dětí mladších 18 let by účinná látka karvedilol neměla být používána z důvodu nedostatku studií.

Jak získat léky s karvedilolem

Přípravky s účinnou látkou Carvedilol lze zakoupit v lékárnách pouze na lékařský předpis.

Odkdy je znám Carvedilol?

Carvedilol je beta blokátor třetí generace. Byl vyvinut společností Boehringer Mannheim (nyní Roche). Práva na účinnou látku byla později prodána společnosti GlaxoSmithKline, kde se Carvedilol a jeho formulace stále podrobně rozpracovávaly. V polovině 90. let byl schválen jako účinná farmaceutická složka v evropských zemích. Nyní existuje mnoho generických léčiv s účinnou látkou karvedilol.

Tagy:  mužské zdraví paliativní medicína drogy