Lercanidipin

Aktualizováno dne

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Lercanidipin je takzvaný blokátor kalciových kanálů z podskupiny dihydropyridinů. Používá se k léčbě vysokého krevního tlaku. Jako účinná látka třetí generace je lépe tolerována a má méně vedlejších účinků než prekurzorové látky. Zde si můžete přečíst vše, co potřebujete vědět o účincích a používání lerkanidipinu, vedlejších účincích a interakcích.

Tak funguje lercanidipin

Lercanidipin je účinná látka ze skupiny blokátorů kalciových kanálů, přesněji ze skupiny dihydropyridinů. Má vazodilatační účinek a tímto způsobem snižuje krevní tlak. Lercanidipin je tedy antihypertenzivum. Snížením krevního tlaku předchází závažným sekundárním chorobám, jako jsou infarkty a mrtvice.

Ve svalových buňkách ve stěně tepen vede příliv vápníku k napětí, v důsledku čehož se cévy stáhnou - krevní tlak stoupá. V případě vysokého krevního tlaku může příjem lerkanidipinu blokovat tento přísun vápníku blokováním vápníkových kanálů. V důsledku toho zůstávají cévy uvolněné a krevní tlak již není trvale zvýšen.

První vyvinuté blokátory kalciových kanálů měly také vliv na „načasování“ srdečního tepu, který byl také zprostředkován vápníkem - zpomalily srdeční tep. Novější účinné látky, jako je lerkanidipin, však mají pouze velmi cílený účinek na vápníkové kanály ve stěně tepen a neovlivňují srdeční tep.

Příjem, rozpad a vylučování

Účinná látka se užívá ve formě tablet s jídlem přibližně ve stejnou dobu každý den. Užívání s jídlem je důležité, protože umožňuje lepší vstřebávání lerkanidipinu do krve střevní stěnou.

Nejvyšší hladiny v krvi je dosaženo jednu až tři hodiny po požití. Aktivní složka velmi rozpustná v tucích tvoří v těle skladiště, což znamená, že účinek trvá déle než u blokátorů vápníkových kanálů, které jsou rozpustnější ve vodě.

K degradaci dochází enzymy v játrech (zejména CYP3A4). Produkty rozkladu se vylučují močí a stolicí. Asi osm až deset hodin po požití se rozloží polovina absorbované účinné látky.

Kdy se používá lercanidipin?

Antihypertenzivum lercanidipin je schváleno k léčbě mírné až středně závažné esenciální hypertenze. Termín „zásadní“ znamená, že zvýšený krevní tlak nebyl způsoben příčinami, kterým se lze vyhnout, jako je základní onemocnění, těhotenství nebo léky.

Takto se používá lercanidipin

Lercanidipin se užívá ve formě tablet. Kvůli svému depotnímu účinku ho stačí spolknout jednou denně. Měl by se užívat s jídlem, protože účinná látka se pak lépe vstřebává.

Obvyklé jsou dávky mezi deseti až dvaceti miligramy lerkanidipinu. Maximální antihypertenzní účinek se zvyšuje pomalu a je dosažen asi dva týdny po zahájení terapie.

Pokud je požadován silnější účinek, účinná látka se kombinuje s jinými léky na krevní tlak (např. Beta -blokátory, ACE inhibitory nebo dehydratační činidla) - zvýšení dávky lerkanidipinu účinek nezlepší.

Léčba vysokého krevního tlaku musí být dlouhodobá.

Jaké vedlejší účinky má lercanidipin?

Vedlejší účinky lercanidipinu jsou poměrně vzácné. Například u jednoho ze sta až tisíce ošetřených lidí se vyvíjí zadržování vody v tkáni (edém), pocit horka, závratě, bolest hlavy, bušení srdce a klopýtání srdce.

U jednoho z tisíce až deseti tisíc léčených lidí se objevují nežádoucí účinky jako ospalost, pocit tísně v srdci, nevolnost, poruchy trávení, průjem, zvracení, kožní vyrážky, bolesti svalů, zvýšené močení a únava.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání lercanidipinu?

Kontraindikace

Lercanidipin nesmí být používán v:

• snížená rychlost ejekce ze srdce
• Ženy ve fertilním věku bez bezpečné metody antikoncepce
• Srdeční selhání (srdeční selhání)
• nestabilní angina pectoris (tlak na hrudi)
• závažné poškození jater nebo ledvin
• Pacienti, kteří měli infarkt v posledních čtyřech týdnech
• současné použití silných inhibitorů CYP3A4 (včetně grapefruitové šťávy, viz níže)
• souběžné užívání cyklosporinu (imunosupresiva)

Inhibitory CYP3A4 jsou látky, které blokují enzymatický systém v játrech, který štěpí lerkanidipin. Pokud se užívá současně, antihypertenzivum se může hromadit v těle. Příklady inhibitorů CYP3A4 jsou některá protiplísňová činidla (ketokonazol, itrakonazol), některá antibiotika (erythromycin, klarithromycin), některá léčiva proti HIV (např. Ritonavir) a grapefruitová šťáva.

Interakce

Kromě výše uvedených inhibitorů CYP3A4 existují ještě látky, které mají na enzymatický systém CYP3A4 opačný účinek - „indukují“ ho. To znamená, že zajišťují produkci většího množství enzymu. To způsobí, že se lerkanidipin rychleji rozkládá, což ovlivňuje jeho účinnost.

Příklady induktorů CYP3A4 jsou léky na epilepsii fenytoin a karbamazepin, některé léky proti srdeční arytmii (amiodaron, chinidin), antibiotikum rifampicin a třezalka tečkovaná.

Pokud se lercanidipin používá společně s digoxinem (lék k léčbě srdečního selhání), mohou se plazmatické hladiny digoxinu zvýšit, což je účinnější.

Konzumace alkoholu může zvýšit antihypertenzní účinky lerkanidipinu.

Věkové omezení

Lercanidipin je schválen od věku 18 let. Bezpečnost a účinnost terapie u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyla stanovena.

Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce jater mohou potřebovat sníženou dávku lerkanidipinu, protože jejich vylučování je pomalejší.

těhotenství a kojení

Protože údaje o použití během těhotenství a kojení jsou stále nedostatečné, lerkanidipin by neměl být během této doby užíván.

Jak získat léky s lercanidipinem

Přípravky s účinnou látkou lercanidipin vyžadují v Německu, Rakousku a Švýcarsku předpis v každé dávce a velikosti balení.

Jak dlouho je lerkanidipin znám?

První blokátory kalciových kanálů vyvinul na začátku 70. let vědec Albrecht Fleckenstein ve Freiburgu ve spolupráci s řadou farmaceutických společností. Lercanidipin byl poprvé schválen jako účinná látka třetí generace v roce 2000.

Kromě fixních kombinací s jinými antihypertenzivy existují ještě přípravky, které obsahují pouze účinnou látku lercanidipin. Od vypršení platnosti patentu přišly na trh různé generické přípravky.

Tagy:  zdravé nohy příznaky jedovaté rostliny muchomůrky