Spironolakton

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovatel v lékařském oddělení Vystudoval biochemii a farmacii v Mnichově a Cambridgi / Bostonu (USA) a brzy si všiml, že ho zvláště baví rozhraní mezi medicínou a vědou. Proto pokračoval ve studiu humánní medicíny.

Více o odbornících na Veškerý obsah je kontrolován lékařskými novináři.

Účinná látka spironolakton je léčivo používané k léčbě vysokého krevního tlaku (antihypertenzivum) a dehydratační činidlo (diuretikum). Spironolakton se nazývá takzvané draslík šetřící diuretikum, protože na rozdíl od jiných diuretik (jako je furosemid nebo hydrochlorothiazid) se téměř žádný draslík nevylučuje. Zde si můžete přečíst vše, co potřebujete vědět o spironolaktonu, vedlejších účincích a používání.

Tak funguje spironolakton

Tělo pomocí ledvin filtruje krev a čistí ji od odpadních látek, škodlivin a také některých léků. Ledvina se skládá z mnoha nefronů - nejmenších funkčních jednotek, z nichž každá se skládá z ledvinového tělíska a ledvinového tubulu. Krev je filtrována přes ledvinové tělíska, přičemž jsou zachovány větší složky, jako jsou bílkoviny nebo plné krvinky, a jsou odfiltrovány menší látky, jako jsou odpadní produkty, ale také soli a cukry. Takto získaný filtrát se nazývá primární moč; denně se toho vyrobí asi 180 až 200 litrů. To je stále nesoustředěné a koncentruje se průchodem ledvinovými tubuly. Zde se soli a cukry, které tělo ještě může využít, reabsorbují do krve (táhnou s sebou i vodu). Látky, které mají být odstraněny, naopak mohou volně procházet; tento druhý filtrát opouští tělo jako sekundární nebo koncová moč.

Účinná látka spironolakton brání hormonu aldosteron ve vazbě na dokovací body v buňkách ledvinových tubulů. Výsledkem je, že méně sodíku a vody z primární moči se reabsorbuje do krve, což znamená, že se produkuje a vylučuje více konečné moči.Zvýšené vylučování tekutin také snižuje krevní tlak.

Rozklad a vylučování spironolaktonu

Po požití se zhruba tři čtvrtiny spironolaktonu rychle vstřebají ze střeva do krve. Většina z nich se pak v játrech přemění na jinou formu účinku zvanou canrenon. Maximální hladiny spironolaktonu v krvi jsou dosaženy přibližně jednu hodinu po požití, hladiny metabolických produktů přibližně po dvou až třech hodinách. Diuretický účinek nenastává okamžitě, ale až po několika dnech. Maximálního účinku je dosaženo přibližně po pěti dnech. Účinná látka se vylučuje hlavně ledvinami močí.

Kdy se používá spironolakton?

Účinná látka spironolakton je schválena k léčbě zadržování vody (edému) a nadměrně vysokých hladin aldosteronu v krvi, což lze klinicky vyjádřit jako vysoký krevní tlak a nízké hladiny draslíku v krvi. Účinná látka se obvykle používá dlouhodobě.

Takto se používá spironolakton

Spironolakton se obvykle užívá ve formě tablet nebo kapslí. Dávkování musí vždy stanovit lékař individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění. Léčba se zpravidla zahajuje 100 až 200 miligramy spironolaktonu denně; Pokud je účinnost nedostatečná, lze tuto dávku zvýšit až na 400 miligramů účinné látky denně. Vždy je třeba vzít v úvahu, že plný účinek spironolaktonu nastává až po několika dnech.

Na trhu jsou také dostupné kombinované přípravky s jinými diuretiky.

Jaké jsou vedlejší účinky spironolaktonu?

U každého desátého až stého ošetřeného člověka se vyskytly vedlejší účinky spironolaktonu, jako jsou vysoké hodnoty draslíku v krvi, svalová paralýza, vysoké hodnoty krve v kyselině močové se zvýšeným rizikem záchvatů dny, srdeční arytmie, citlivost na dotek na hrudi a bradavkách a prsu růst u mužů (nastává po zastavení účinné látky zpět).

U každého stého až tisíciného pacienta vede spironolakton ke snížení počtu krevních destiček, zvýšení hladiny močoviny a kreatininu v krvi, zmatenosti, bolesti hlavy, ospalosti, pocitu slabosti, závratí, sucha v ústech, gastrointestinálních potíží, vředů v gastrointestinálním traktu, Zčervenání kůže, svědění, vyrážka, svalové křeče a erektilní dysfunkce.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání spironolaktonu?

Zvýšení hladin draslíku v krvi způsobené spironolaktonem se může zvýšit, pokud jsou současně užívány další účinné látky s účinkem zvyšujícím draslík. To platí například pro doplňky draslíku, některá antihypertenziva ze skupiny ACE inhibitorů (kaptopril, enalapril) a sartany (kandesartan, valsartan) a další draslík šetřící diuretika (triamteren, amilorid). Nesteroidní protizánětlivé léky (ASA, indomethacin), které se často užívají jako léky proti bolesti, mohou také vést ke zvýšení hladin draslíku. Kromě toho mohou - podobně jako léky na epilepsii (antiepileptické) fenytoin - oslabit účinek spironolaktonu.

Užívání spironolaktonu v kombinaci s furosemidem a ACE inhibitorem může vést k akutnímu selhání ledvin a masivnímu poklesu krevního tlaku. Před zahájením léčby ACE inhibitory by měla být diuretika na několik dní vysazena, aby pokles krevního tlaku nebyl na začátku příliš závažný.

Příjem spironolaktonu spolu se srdečními glykosidy digoxinem a digitoxinem musí lékař přísně sledovat: může to vést ke zvýšení krevních hladin srdečních glykosidů. I mírné zvýšení může mít za následek závažné vedlejší účinky (srdeční glykosidy mají takzvaný úzký terapeutický rozsah).

Spironolakton nesmí být používán během těhotenství a kojení, protože o tom nejsou dostatečné údaje. Prochází placentární bariérou a přechází do mateřského mléka.

Účinnou látku spironolakton lze použít u dětí a dospívajících v dávce snížené podle jejich tělesné hmotnosti.

Pacienti s vážnými problémy s ledvinami by neměli užívat spironolakton, protože může dále zhoršit funkci ledvin.

Jak získat léky se spironolaktonem

Léky s účinnou látkou spironolakton lze získat pouze v lékárnách na lékařský předpis.

Jak dlouho je spironolakton znám?

Před zavedením spironolaktonu vedla všechna diuretika ke zvýšenému vylučování draslíku. Ačkoli lze nedostatku draslíku zabránit přidáním draslíku, hledaly se alternativy. V roce 1959 byla účinná látka spironolakton poprvé testována farmaceutickou společností G. D. Searle a nakonec schválena v roce 1961.

Tagy:  gpp Nemoci laboratorní hodnoty